药理胆碱受体激动药、抗胆碱酯酶药__培训课件.pptVIP

－ －阴离子部位 酯解部位 组氨酸 丝氨酸 * * AchE Ach-AchE复合物 胆碱 乙酰化AchE 乙酸 Ach * * 易逆性抗AChE药： 新斯的明、毒扁豆碱 难逆性抗AChE药： 有机磷酸酯类 * * 一、常用易逆性抗AChE药 新斯的明（neostigmine 又名普鲁斯的明） 与Ach结构相似 作用特点： 对骨骼肌、胃肠平滑肌作用强,对腺体、眼、心血管、支气管作用弱。 * * [action and effect] 1 N样作用：骨骼肌强大兴奋作用 N2最强：（-）chE→Ach+N2-R 直接激动N2—R ↑运动N释放Ach 2 M样作用 ① 胃肠和膀胱平滑肌收缩→ 较强 ② 心血管→心率↓ ③ 瞳孔↓，眼压↓，腺体、支气管→弱 * * * * [use] 1 重症肌无力:自身免疫性疾病 一般P.O，重者注射给药。 2 术后腹气胀，尿潴留：（+）平滑肌 3 阵发性室上性心动过速：↓心率 4 非去极化型肌松药(筒箭毒碱)和阿托品中毒 * * [体内过程] 为人工合成品。 1. 有季胺基团，中枢？对眼睛作用？口服吸收？ 2. 口服剂量比皮下注射剂量大10倍以上。静脉注射有一定危险性。 3. 在体内部分