雌孕激素[精选].ppt

雌激素和孕激素 性激素的分泌调节 下丘脑（GnRH) 垂体前叶(FSH和LH) 卵巢（E2） + + 性激素 长反馈 长反馈 短反馈 + — 超短反馈 +正反馈 -负反馈 + GnRH：促性腺激素释放素 FSH: 促卵泡素 LH: 黄体生成素 FSH: 促卵泡素 LH: 黄体生成素 E2: 雌二醇 P: 孕激素 （增生期）下丘脑产生GnRH，使垂体前叶分泌FSH和少量LH 使卵巢内的卵泡发育成长，并随着卵泡的逐渐成熟而分泌愈来愈多的雌激素，促使子宫内膜增生，大量的雌激素对下丘脑和垂体产生负反馈作用，使FSH的分泌减少（避孕药原理） ，但促进LH的分泌，排卵前LH分泌明显增多，卵泡生长迅速，终至排卵。 （分泌期）排卵后LH急聚下降，而后LH和FSH协同作用，使破裂的卵泡形成黄体，其中粒层黄素细胞及卵泡细胞将分泌雌激素、孕激素，并随着黄体发育产生愈来愈多的孕激素，使增生的内膜转入到分泌期或月经前期。黄体期孕激素与雌激素达到一定浓度时，将协同对下丘脑及垂体起负反馈作用（避孕药原理）。 （月经期）黄体退化，孕激素及雌激素的分泌随之渐减少，导致子宫内膜的退化剥落，月经来潮。 雌激素类药 天然：雌二醇（ E2 ） 代谢产物：雌酮（ E1 ） 、雌三醇（ E3 ） 合成：炔雌醇、炔雌醚、戊酸雌二醇 己烯雌酚 17-?羟孕酮类 19-去甲基睾丸酮类 天然：黄体酮 合成 黄体酮衍生。甲羟孕酮、甲地孕酮 妊娠素衍生。炔诺酮、炔诺孕酮 孕激素类药 【体内过程】 雌激素类药 天然雌激素可经消化道吸收，但易在肝破坏，需注射给药。 在血液中大部分与性激素结合球蛋白结合，也可与白蛋白非特异性地结合。 部分以葡萄糖醛酸及硫酸结合的形式从肾脏排出，也有部分从胆道排泄并形成肝肠循环。 人工合成的炔雌醇、炔雌醚或已烯雌酚等在肝内破坏较慢，口服效果好，作用较持久。 油溶液制剂或与脂肪酸化合成酯，作肌内注射，可以延缓吸收，延长其作用时间。 孕激素类药 黄体酮口服后在胃肠及肝迅速破坏，效果差，故采用注射给药。(琪宁？) 血浆中的黄体酮大部分与蛋白结合，游离的仅占3%。 其代谢产物主要与葡萄糖醛酸结合，从肾排出。 人工合成的炔诺酮、甲地孕酮等作用较强，在肝破坏较慢，可以口服，是避孕药的主要成分。 油溶液肌内注射可发挥长效作用。 【药理作用】 雌激素类药 促使女性第二性征和性器官发育成熟，维持女性第二性征 在孕激素协同下，参与形成月经周期 大剂量抗排卵作用，并能抑制乳汁分泌。抗雄激素作用。 影响水盐代谢：有轻度水、钠潴留作用 增加骨骼钙盐沉积，加速骨骺闭合。预防绝经期妇女骨质丢失 其他：降低低密度脂蛋白，升高高密度脂蛋白。降低糖耐量；增加凝血因子活性，促进凝血作用。 孕激素类药 生殖系统： 当月经后期，在雌激素作用的基础上，使子宫内膜继续增厚、充血、腺体增生并分支，由增殖期转为分泌期，有利于孕卵的着床和胚胎发育。 与缩宫素竞争受体，抑制子宫的收缩，并降低子宫对缩宫素的敏感性。 一定剂量可抑制LH的分泌，从而抑制排卵。 与雌激素一起促使乳腺腺泡发育，为哺乳作准备。 代谢：竞争性对抗醛固酮，从而促进Na+和Cl-的排泄并利尿。 升高体温：有轻度升高体温作用，使月经周期的黄体相基础体温较高。 【临床应用】 雌激素类药 绝经期综合征 卵巢功能不全和闭经 功能性子宫出血 乳房胀痛及退乳 晚期乳腺癌 前列腺癌 痤疮 避孕：与孕激素合用 孕激素类药 功能性子宫出血 痛经和子宫内膜异位症 先兆流产与习惯性流产 子宫内膜腺癌、前列腺肥大和前列腺癌 【不良反应】 雌激素类药 常见厌食、恶心、呕吐、头晕，早晨较多见。减少剂量或从小剂量开始逐渐增加剂量可减轻反应；注射剂此种反应较轻。 长期大量应用可引起子宫内膜过度增生及子宫出血，故有子宫出血倾向者及子宫内膜炎患者慎用。 大剂量雌激素可引起水钠潴留；肝功不良可引起胆汁郁积性黄疸，故肝功能不良、高血压者慎用。 孕激素类药 不良反应较少，偶见头晕、恶心及乳房胀痛等。 长期应用可引起子宫内膜萎缩，月经量减少，并易发阴道真菌感染。 19-去甲睾酮类大剂量时可致肝功能障碍。 雌激素类药 【 商品名 】补佳乐 【通用名称】戊酸雌二醇片 【生产厂商】德国先灵药业 【产品规格】 1mg 由大豆提取，最接近人体的雌激素，进入人体后立即转化为E2 【 商品名 】倍美力 【通用名称】结合雌激素片 【生产厂商】Newbridge， Co. Kildare， Ireland 【产品规格】 0.625mg 孕激素类药 雌孕激素复方制剂 克龄蒙 达英35 妈富隆 敏