第8章肾上腺素受体激动药幻灯片.pptVIP

第八章 肾上腺素受体激动药 又称为: 拟肾上腺素 ( adrenomimetic drugs ) 拟交感胺类药物 ( sympathomimetic amines ) 第一节 拟交感药构效关系及分类 1. 儿茶酚胺外周作用比中枢作用强，作用时间短暂；非儿茶酚胺药物作用弱，维持时间长，不易被 COMT 灭活。 2. ? 碳原子上的氢被 -CH3 取代后，不易被 MAO 灭活，作用时间长，易被神经末梢摄取，并促进递质释放。如间羟胺、麻黄碱。 ? 碳原子上的氢被 -OH 取代后，脂溶性降低，中枢作用降低，外周激动作用增强。 3. 胺基上的氢被不同基团取代后，药物对 ?、? 受体选择性产生改变。 如 H 原子被 -CH3 取代后，为肾上腺素，对 ?1 受体有活性。H 原子被异丙基取代后，为异丙肾上腺素，对 ?1 、 ?2 受体有活性，对 ? 受体无活性。 拟交感药的分类 ? 受体激动药 肾上腺素受体激动药 ? 、 ? 受体激动药 ? 受体激动药 一 ?1 ?2 受体激动剂 去甲肾上腺素 [药理作用] 作用机制： 对 ? 受体具有强大的激动作用 对 ?1 受体激动作用较弱 对 ?2 受体无作用 1. 血管 激动血管 ?1 受体，