药理学(pharmacolog.docVIP

药理学（pharmacology）是研究药物在人体或动物体内的化学反应产生的作用、规律和机制的一门学科。 药效动力学（pharmacodynamics）主要研究药物对机体的作用及其作用机制，已阐明药物防治疾病的规律。 药代动力学（pharmacokinetics）主要研究机体对药物的处置的动态变化。包括药物在机体内的吸收、分布、代谢及消除的过程。 首过效应（first-pass effect）又称首过消除（fisrt-pass elimination）是指某些药物口服后首次通过肠壁或肝脏时被其中的酶代谢，使进入体循环的有效药量减少的现象。 酶的诱导（enzyme induction）某些化学物质能提高肝微粒体药物代谢酶的活性，从而提高代谢的速率。 酶的抑制（enzyme inhibition）某些化学物质能抑制肝微粒体药物代谢酶的活性，使其代谢药物的速率减慢。 代谢的意义：①绝大多数药物经过代谢后，药理活性都减弱或消失，称为失活。②极少数药物被代谢后才出现药理活性，称为活化。③代谢物通常是水溶性加大，易从肾或胆汁排出，起到解毒作用。④有些药物本身无毒性或毒性很低，但是在体内经代谢后，生成毒性代谢产物。 肝肠循环（hepato-enteral circulation）经门静脉、肝脏重新进入体循环的反复循环过程。 半衰期（half-life）是指血浆药物浓度降低一半所需的时间。 表观分布容积（Vd）是指体内药物总量按血浆药物浓度推算时所需的体液总容积。 生物利用度（bioavailability，F）是指药物活性成分从制剂释放吸收进入血液循环的相对量程度和速度。 稳态血药浓度（Css）给药间隔内消除的药量等于给药剂量，从而达到平衡。这时的血药浓度为稳态血药浓度 不良反应（ADR）凡不符合用药目的，并给病人带来不适或痛苦的有害反应。 副作用（side effect）应用治疗量药物后出现的与治疗无关的反应称为副作用或副反应。 毒性反应：在用药剂量较大和用药时间过长情况下发生的机体组织、器官以器质性损伤为主的严重不良反应。 过敏反应：药物（有时可能是杂质）作为抗原刺激机体产生免疫反应引起生理功能障碍或组织损伤。 继发性反应（secondary reaction）由于药物治疗作用引起的不良后果称为继发性反应。 后遗效应（residual effect）停药后血药浓度虽已将至有效浓度一下，但仍存留的生物效应称为后遗效应。 停药反应（withdrawal reaction）又称回跃反应，突然停药原有的疾病加剧。 药物作用的选择性：在适当剂量下，只对某一种组织和器官发生作用，而对其它组织或器官几乎不发生作用或作用很弱。 药物作用的两重性：治疗作用与不良反应有时根据治疗目的而互换。 药理学上受体特征：1.特异性2.灵敏性3.饱和性4.可逆性5.多样性6.受体亚型、分布和分子特征7.生物体存在内源性配体8.受体结合试验与药理活性的相关性。 向上调节：长期反复应用拮抗剂，受体对相应激动剂的敏感性升高。向下调节：长期使用一种激动药后，组织或细胞对激动药的敏感性降低。 效价：药物产生一定效应所需的剂量或浓度。其数值越小则强度越大。效能：药物产生的最大效应。 耐受性（tolerance）在连续用药过程中，有的药物的药效会逐渐减弱，需大剂量才能显效。 抗药性（resistance）在化学治疗中，病原体或肿瘤细胞对药物的敏感性降低。 内在拟交感活性（ISA）某些β受体阻断药除能阻断β受体外，还对β受体具有部分微弱的激动作用。