总合草苔虫药用研究.pptVIP

* 总合草苔虫的 药用价值研究 团队 资料搜集：黄钰瑶 ＰＰＴ制作：刘佳卢贤欢 演讲：黄佳娜黄钰瑶 目录 NO.01 总合草苔虫的相关知识 NO.02 总合草苔虫的化学成分 NO.03 总合草苔虫内酯的药理作用 NO.04 总合草苔虫内酯的研究价值 NO.01 总合草苔虫的相关知识 NO.1.1 各种各样的总合草苔虫 总合草苔虫(Bugula neritina L. )又称多室草苔虫、苔藓虫。 属于外肛动物门裸唇纲唇口目双胞苔虫科动物，无脊椎动物。 所有的草苔虫都是由许多个体组成的群体，所以也叫群虫。 群体的骨骼部分称硬体，多为钙质，或为几丁质，可保存化石。 总合草苔虫呈红褐色或紫褐色，呈草丛状，每支有个虫两列，交互排列。 NO.1.2 生活环境 适应能力强 海洋中的苔藓虫能够适应各种温度和深度的环境 适应各种不同性质的海底 现代苔藓虫从海滨区的潮间带到5500米的深海都有分布 从温暖的海洋到寒冷的极区海水中均能生存 NO.1.2 生活环境 最喜欢的环境 多繁盛于正常盐度和比较清洁的温暖浅海中 一般在25米到60米的水深范围内最多 生长的地方 不是在这些水体里自由游泳的动物， 底栖固着或附生在其它物体上 附生在腕足动物和软体动物的硬壳上 有的还能够附着在海藻上生长 NO.1.3 发现 1986年，美国亚利桑那州大学Pettrit研究小组 通过对海洋动物开展开拓性研究 注意到草苔虫的抗癌活性单体草苔虫内酯 bryostatin 用X衍射法确定了它的结构为大环内酯类化合物 目前为止，已经得到19个活性单体bryostatin 1-19。 NO.02 总合草苔虫的化学成分 NO.2.1 化学成分 草苔虫内酯 (Bryostatins) 总合草苔虫(Bugula neritina) 中提取出的一种大环内酯类物质 其苔藓吡喃环 (Bryopyran) 及其取代基才是保持活性所必需的组分 迄今草苔虫素的衍生物己得到了19个活性单体。 NO.03 总草苔虫内酯的药理作用 NO.3.1 抗肿瘤活性 Bryostatin 类化合物（主要为Bryostatin 1）抗肿瘤作用与蛋白激酶 C (protein kinase C, PKC)密切相关，它与PKC 结合并使之被激活，从而抑制佛波酯(phorbol ester)，诱导人白血病细胞的分化。 Bryostatin 1 还可以作用于蛋白酪氨酸激酶(protein tyrosine kinase, PTK)，诱导人单核细胞白血病细胞株的单细胞分化，并且能增强机体防御机制(如产生干扰素、白介素、T-细胞、细胞抑制等)。 NO.3.2 免疫促进作用 bryostatin 1能激活免疫系统杀死恶性肿瘤细胞。还可以刺激肌体释放白细胞间素-2(IL-2),在钙离子载体的存在下,引起T细胞增殖。与IL-2联合用药,有更好的抗肿瘤效果。 bryostatin 1可以激活多形核中性白细胞和单核细胞氧化代谢,从而有抗肿瘤活性,还可以激活依赖于磷酸脂的PKC,而不激活依赖cGMP或cAMP的PKC。 bryostatin 1,2,5均有免疫刺激作用(对人嗜碱性细胞和组织巨细胞进行作用),释放组胺能力是TPA的30倍。 NO.3.3 Ⅰ、Ⅱ期癌症临床研究结果 成功案例 Varterasian对患有复发的低级非何杰金淋巴瘤和慢性淋巴细胞白血病的25位病人作临床II期试验： 静脉连续给药72 h，每2周进行一次，发现有一例完全缓解,两例部分缓解。与长春新碱联合用药，效果有显著提高，二药有明显的协同作用。 在bryostatin 1的临床研究中，发现它与其它抗癌药物联合用药效果比较明显。 NO.3.3 Ⅰ、Ⅱ期癌症临床研究结果 副作用 发现最大耐受剂量为50 mg/m2,肌肉痛是最大的限制剂量的副作用。 剂量50 mg/m2以上 引起蜂窝组织炎和血栓性静脉炎 剂量65 mg/m2 引起血小板、白细胞、中性粒细胞和淋巴细胞记数降低 其他 肌肉痛、关节痛、短暂的血小板降低、一定的肾毒性 剂量减小后可显著缓解。 * * *