氢化可的松(hydrocortisone,[精选].pptVIP

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  • 2017-01-25 发布于江苏
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氢化可的松(hydrocortisone,[精选]

氢化可的松(hydrocortisone,HC)的化学名称为11β,17α,21-三羟基孕甾-4-烯-3,20-二酮,属肾上腺皮质激素类药,是激素类药物中产量最大的品种,其结构式如图1所示。 药 物 简 介 目前中国、英、美、日、法等国及欧洲药典均有收载。5体HC是哺乳动物肾上腺皮质分泌的主要糖皮质激素,其药理作用是通过弥散作用于靶细胞,与其受体相结合,形成类固醇-受体复合物,激活的类固醇-受体复合物作为基因转录的激活因子,以二聚体的形式与DNA上的特异性顺序链结合,调控基因转录,增加mRNA的生成,并以此为模板合成相应的蛋白,这些蛋白在靶标细胞内实现类固醇激素的生理和药理效应; HC能影响糖代谢,具有抗炎、抗病毒、抗休克和抗过敏等作用。主要用于肾上腺皮质功能减退症的替代治疗及先天性肾上腺皮质功能增生症的治疗,也可用于类风湿性关节炎、风湿性发热、痛风、支气管哮喘、过敏性疾病,并可用于严重感染和抗休克治疗等。HC也是制备其他几种重要甾体药物的原料药。 1948年,美国风湿病专家Hench在风湿病关节炎的治疗中发现可的松在体内转化HC才具有疗效。因发现可的松和HC的药理作用,Hench、Reichstein和Kendal一起获得了1950年的诺贝尔奖,并从此掀起了开发皮质激素的高潮。Wendler等用化学法合成了

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