(中药新剂型总结.docVIP

1.中药滴丸 1.1.定义? 中药滴丸是在传统丸剂基础上发展起来的一种新型制剂，是中药提取物与适宜的固体基质加热融化混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中，收缩冷凝而制成的制剂。 1.2.特点? （1）根据处方设计可达到速效、长效、高效；? （2）可控制药物释放部位及多途径给药（口服、舌下、腔道等）；?? （3）设备简单，无粉尘飞扬。 1.3.中药滴丸剂的制备方法 药物+基质→混悬或熔融→滴制→冷却→洗丸→干燥→选丸→质检→分装 1.4.中药滴丸剂的种类及应用 滴丸制剂包括速效高效滴丸、缓释控释滴丸、溶液滴丸、栓剂滴丸、硬胶囊滴丸、包皮滴丸、脂质体滴丸、肠溶衣滴丸和干压包衣滴丸等。? 目前复方丹参滴丸是固体分散技术在中药制剂个的典型应用。在天津天士力药业生产的复方丹参滴丸有由丹参、三七、冰片组成，临床上用于冠心病、心绞痛的预防、治疗和急救。它是复方丹参片的改良换代产品。复方丹参滴丸与复方丹参的其他口服剂型比较，具有表面积大、溶出速度快的特点，可以提高难溶性药物的生物利用度。由于滴丸是在骤冷条件下形成的固体分散体，药物以极微小的晶粒存在，故舌下含服经口腔黏膜吸收，直接进入血液循环，3min起效，可迅速缓解心绞痛，解除心前区疼痛和胸闷等症状。 举例 复方丹参滴丸 [处方] 丹参 三七 冰片 [制备] 1、丹参、三七加水煎煮，煎液过滤，滤液浓缩，加入乙醇，静置使沉淀；2、取上清液，回收乙醇，浓缩成稠膏，备用；3、冰片研细；4、取聚乙二醇适量，加热使熔融，加入上述稠膏和冰片细粉，混匀，滴入冷却的液状石蜡中，制成滴丸，洗蜡，干燥即得。 2.缓释与控释制剂? 2.1.定义? 控释制剂是指通过特殊的制剂手段提供释放药物的程序，在规定时间内，药物按照恒定或基本恒定的速度，定量从药物剂型中释放出来，使血液中的药物浓度在一定时间内维持在一个有效的治疗水平，例如硝苯地平控释片等。? 缓释制剂是指在用药后能在较长时间内持续释放药物，以达到长效作用的药物制剂。? 2.2.?缓释、控释制剂的优点? （1）减少给药次数，方便给药，提高病患用药的顺应性；? （2）血药浓度平稳，避免或减少峰谷现象有利于降低药物的毒副作用；? （3）减少用药的总剂量，可用最小剂量达到最大药效。 1.2.5服用此类药物的注意事项? 这类药物的半衰期都比较长，服用小剂量就可以达到治疗效果，如果使用次数过多，不仅由于血药浓度过高而导致不良反应增加，而且由于这类药物的价格也比普通药物贵，无形中会使患者的治疗费用明显增加。? 除此之外，缓释和控释剂一般不可以分开使用，如硝苯地平控释片是通过膜调控的推拉渗透泵原理制成的，必须整粒服用，氯化钾控释片采用膜控法制成，也不可以分开服用，只有少数品种，如曲马多缓释片采用特殊缓释技术使其可使用半粒。而且值得注意的是所有口服的缓释制剂和控释制剂都要求患者不能嚼碎后服用，以免因为破坏了剂型而失去应有的作用。?因此，临床上使用缓释和控释制剂时，一定要熟悉这两类药物的特点，了解药物的半衰期，正确的使用以及应该注意的事项，才能合理、安全、经济地用好这两类药物。? 3.脂质体? 3.1定义? 脂质体是一种人工细胞膜的药物载体制剂。当磷脂分散在水中时形成多层泡囊，而且每一层均为脂质双分子层，各层之间被水相隔开。这种由脂质双分子层组成，内部为水相的闭合囊泡成为脂质体。药物被封闭保护于类脂质核之中并保持其原有的功能。目前在医药上用作抗癌药物、酶制剂、质粒制剂（疫苗）、核酸制剂、激素制剂、抗生素、抗寄生虫药和解毒剂的载体。 3.2作用特点?? （1）包以脂质体的药物呈选择性分布（靶向分布）。???? （2）能增加药物对细胞膜的通透性，故可提高药效与降低毒副作用。? （3）具有缓释药物及延长药物在体内时间的作用。? （4）能够提高药物的稳定性。? （5）能够促进药物的透皮吸收。? 3.3脂质体在体内与细胞的作用过程? ??????脂质体在体内与细胞的作用过程分为吸附、酯交换、内吞和融合四个阶段。?吸附是脂质体与细胞作用的开始，受粒子大小和表面电荷的影响；酯交换是脂质体的脂类与细胞表面上的脂类进行交换；内吞作用是脂质体被作为外来物质吞噬，通过内吞，脂质体能特异的将药物浓集于起作用的细胞内；融合即脂质体的膜与细胞的膜融合进入细胞内然后经溶酶体消化释放药物。 3.4.制备方法 薄膜分散法：将磷脂、胆固醇等类脂质及脂溶性药物溶于氯仿（或其他有机溶剂）中，然后将氯仿溶液在烧瓶中旋转蒸发，使其在内壁上形成一薄膜；将水溶性药物溶于磷酸盐缓冲液中，加入烧瓶中不断搅拌，即得脂质体。 3.5.应用 如天麻素是天麻的主要成分, 具有对中枢神经的作用如镇静安神、抗癫痫镇痛等, 但常规口服给药剂型的生物利用度低, 用脂质体制成口服药物可提高胃肠道吸收率, 改善药物释放性质。如盐酸川芎嗪可用于肺