药代动力学试题.docVIP

1 影响药物代谢的因素有哪些及评价药物代谢的方法？ 2 药物动力学参数包括哪些？阐明各个参数的意义？ 影响药物代谢的因素： (1)给药途径的影响 一种药物可以制成多种剂型，因此可以有不同的给药途径和方法。给药途径和方法影响药物代谢进而影响疗效，因而引起了人们对给药方法研究的重视。这与药物代谢酶在体内的分布以及局部器官和组织的血流量有关。由于肝脏和胃肠道存在众多的药物代谢酶，“首过效应”是导致口服药物体内代谢差异的主要原因。 给药剂量和剂型的影响 (任何药物代谢反应都是在酶参与下完成的。体内的酶都是有一定量的，当体内药物量超过酶的代谢反应能力的时候，代谢反应往往会出现饱和的现象。在硫酸结合和甘氨酸结合的代谢反应中，用较少的剂量就能达到饱和的作用)。 ①剂量对代谢的影响 机体对药物的代谢能力主要取决于体内各种药物代谢酶的活力和数量。代谢存在饱和现象。剂量过大时出现中毒反应。 ②剂型对代谢的影响 对口服后要在胃肠道中代谢的药物影响大。如：口服含1g水杨酰胺的溶液、混悬液、和颗粒剂后，测得尿中硫酸酯的量，服用颗粒剂比溶液剂和混悬剂多，这是因为颗粒剂吸收前需要溶解，吸收较慢 ，不会出现硫酸结合反应的饱和状态，生产硫酸酯的量就多，这是剂型对代谢影响的结果。 药物的光学异构特性对药物代谢的影响 体内的酶及药物受体具有立体选择性，导致不同异构体显示明显的代谢差异。 酶诱导作