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2007年执业药师考试《药物化学》部分试题及解答一、A型题(最佳选择题)。共15题,每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。
试题:
71.下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液 ( )
A.扑热息痛
B.吲哚美辛
C.布洛芬
D.萘普生
E.芬布芬
72.盐酸普鲁卡因可与NaNO2液反应后,再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料,其依据为 ( )
A.因为生成NaCl
B.第三胺的氧化
C.酯基水解
D.因有芳伯胺基
E.苯环上的亚硝化
73.抗组胺药物苯海拉明,其化学结构属于哪一类 ( )
A.氨基醚
B.乙二胺
C.哌嗪
D.丙胺
E.三环类
74.咖啡因化学结构的母核是 ( )
A.喹啉
B.喹诺啉
C.喋呤
D.黄嘌呤
E.异喹啉
75.用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子,其设计思想是 ( )
A.生物电子等排置换
B.起生物烷化剂作用
C.立体位阻增大
D.改变药物的理化性质,有利于进入肿瘤细胞
E.供电子效应
76.土霉素结构中不稳定的部位为 ( )
A.2位一CONH2
B.3位烯醇一OH
C.5位一OH
D.6位一OH
E.10位酚一OH
77.芳基丙酸类药物最主要的临床作用是 ( )
A.中枢兴奋
B.抗癫痫
C.降血脂
D.抗病毒
E.消炎镇痛
78.在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中,哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加,副作用减少 ( )
A.5位
B.7位
C.11位
D.1位
E.15位
79.睾丸素在17α位增加一个甲基,其设计的主要考虑是 ( )
A.可以口服
B.雄激素作用增强
C.雄激素作用降低
D.蛋白同化作用增强
E.增强脂溶性,有利吸收
80.能引起骨髓造血系统抑制和再生障碍性贫血的药物是 ( )
A.氨苄青霉素
B.甲氧苄啶
C.利多卡因
D.氯霉素
E.哌替啶
81.化学结构为N—C的药物是: ( )
A.山莨菪碱
B.东莨菪碱
C.阿托品
D.泮库溴铵
E.氯唑沙宗
82.盐酸克仑特罗用于 ( )
A.防治支气管哮喘和喘息型支气管炎
B.循环功能不全时,低血压状态的急救
C.支气管哮喘性心搏骤停
D.抗心律不齐
E.抗高血压
83.血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂卡托普利的化学结构为 ( )
84.新伐他汀主要用于治疗 ( )
A.高甘油三酯血症
B.高胆固醇血症
C.高磷脂血症
D.心绞痛
E.心律不齐
85.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团是下列哪点 ( )
A.1位氮原子无取代
B.5位有氨基
C.3位上有羧基和4位是羰基
D.8位氟原子取代
E.7位无取代
解答
题号:71答案:A
解答:本题所列药物均为酸性药物,含有羧基或酚羟基。羧基酸性强于碳酸,可与碳酸氢钠反应生成钠盐而溶解。酚羟基酸性弱于碳酸不和碳酸氢钠反应生成钠盐。在本题所列五个化合物中,仅扑热息痛含有酚羟基,同时,扑热息痛本身又不溶于水,故正确答案是A.
题号:72答案:D
解答:与NaNO2液反应后,再与碱性β—萘酚偶合生成猩红色染料,是盐酸普鲁卡因的鉴别反应。凡芳伯胺盐酸盐均有类似反应,故正确答案是D
题号:73答案:A
解答:苯海拉明具有氨基烷基醚结构部分,属于氨基醚类。故正确答案是A.
题号:74答案:D
解答:咖啡因是黄嘌呤类化合物,其化学结构的母核是黄嘌呤。故正确答案是D.
题号:75答案:A
解答:5—氟尿嘧啶属抗代谢抗肿瘤药。用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子,是经典的由卤素取代H型的生物电子等排体,故正确答案是A.
题号:76答案:D
解答:土霉素结构中6位羟基在酸催化下,可和邻近氢发生反式消去反应;在碱性条件下,可和11位羰基发生亲核进攻,进而开环生成具有内酯结构的异构体。故正确答案是D.
题号:77答案:E
解答:芳基烷酸类是非甾体抗炎药中重要的结构类型。故正确答案是E.
题号:78答案:D
解答:在对可的松和氢化可的松结构改造以期增加其抗炎活性的过程中,发现在9α位引入氟原子和Cl(2)引入双键,抗炎活性都有较大提高,故按题意其正确答案是D.
题号:79答案:A
解答:在对睾丸素进行结构改造中,发现在17位羟基的α面引入甲基,通过空间位阻可使17位羟基代谢比较困难,口服吸收稳定。故本题正确答案是A.
题号:80答案:D
解答:氯霉素长期使用和多次应用可损害骨髓
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