氟苯尼考料药.docVIP

武汉贝尔卡生物医药有限公司产品简介 中文名称; 氟苯尼考 中文别名： [R--(R1.T)]-2,2-二氯-N-{氟甲基)-2-羟-2-[4-(甲基磺酰)苯基]乙基}乙酰胺 分子式： C12H14CL2FNO4S 分子量： 358.2 CAS号; 73231-34-2? 性状： 本品为白色或类白色结晶性粉末、无臭、味苦。本品在二甲基甲酰胺中极易溶解，在甲醇中溶解，在冰醋酸中略溶，在水或氯仿中微溶解。 含量: (干燥品计算) ≥98%水份： ≤0.5%残渣： ≤0.1%重金属： ≤20ppm酸度： 4.5-6.5氯化物： ≤0.02%氟： ≥4.8%有关物质：杂质斑点总和 ≤2% 用途; 兽用抗菌药，用于敏感细菌所致的猪；鸡及鱼的细菌性疾病，尤其对呼吸系统感染和肠道感染疗效显著 熔点： 153℃ 沸点： 617.5 °C at 760 mmHg 折射率： 1.548 闪光点： 327.3 °C 密度： ?1.451 g/cm3 药理作用抗生素类药物，通过抑制肽酰基转移酶活性而产生广谱抑菌作用，抗菌谱广，包括各种革兰氏阳性、阴性菌和支原体等。敏感菌包括牛、猪的嗜血杆菌、痢疾志贺氏菌、沙门氏菌、大肠杆菌、肺炎球菌、流感杆菌、 链球菌、金黄色葡萄球菌、衣原体、钩端螺旋体，立克次氏体等 【产品名称】?氟苯尼考琥珀酸钠（F-S-Na）【英文名】 florfenicol sodium succinate 【化学名】?氟苯尼考丁二酸酯钠 【结构式】 【分子式】 C16H17O7Cl2NFNaS=479 【性 状】本品为白色或类白色的结晶性粉末,无嗅无味,遇空气湿度较大时易潮解.本品在丙酮中不溶,乙醇中微溶,水中易溶.含量按干燥品计算,含量不小于95% 【药理毒理】本品为氟苯尼考的衍生物，根据前药的原理设计而成，它对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌及支原体等均有作用。其抗菌机理主要是通过与50S核糖体亚基结合，抑制蛋白质合成所需的关键酶——肽酰转移酶，从而特异性地阻止氨酰tRNA与核糖体上的受体结合，抑制肽链的延长而使菌体蛋白不能合成。对牛呼吸道病病原菌的MIC50与MIC90分别为（μg/ml）：溶血性巴斯德氏菌0.50， 1.00；多杀性巴斯德氏菌0.50，0.50；对猪胸膜肺炎放线杆菌的MIC为0.2-1.56μg/ml。对耐氯霉素和耐甲砜霉素的痢疾志贺氏菌、伤寒沙门氏菌、大肠杆菌及耐氨苄西林流感嗜血杆菌的MIC均为0.5μg/ml。本品不但增加了其水溶性，而且口服及注射后体内过程损失小，经过体内生物酶的代谢分解释放出酯和氟苯尼考，酯克服了细菌的抗药性。氟苯尼考靶向定位，发挥药物极效作用于生物体，用量小，效果快，半衰期长，血药浓度高，能较长时间地维持血药浓度。主要经肾排泄。应用于可溶性粉、口服液、注射液等剂型。 氟苯尼考琥珀酸钠 注：前药是一类优于结构修饰后分子中的活性基因被封闭起来，而本身没有活性或活性很低，但在体内可转化成为具有生物活性的原药而发挥药效。这种利用在体内转化为有效药物而把有生物活性的原药潜伏化的道理，称之为前药原理。 氟苯尼考分子含有抗菌活性必备的三部分结构—D-苏构型、连接苯环上的强吸电子的官能团（甲砜基）、1，3-丙二醇结构（氟原子代替丙烷链3碳位置上的羟基后，其抗菌活性更强）。F-S-Na以丁二酰基桥与氟苯尼考丙烷链1碳位置上的羟基酯化，封闭了该位置的羟基活性基团；且丁二酰基桥对于氟原子也有一定的空间位阻效应，使得原药活性大大降低、F-S-Na的抑菌活性明显低于氟苯尼考，表明原药成功潜伏化。（体外抑菌无活性） 遮光、密闭干燥处保存 （化学名： 氟苯尼考丁二酸酯钠）一种氟苯尼考丁二酸酯钠的制备方法，是氟苯尼考在有机溶剂中，用三乙胺作催化剂，反应温度为10－50℃，与丁二酸酐反应制得氟苯尼考丁二酸酯，氟苯尼考丁二酸酯在有机溶剂中，再与氢氧化钠反应，反应温度为5－10℃，生成水溶性的氟苯尼考丁二酸酯钠，所用原料氟苯尼考、三乙胺和丁二酸酐的摩尔比为1∶2－4∶1．5－3。氟苯尼考丁二酸酯钠制剂，可以制成注射液、水溶液、冻干粉针。氟苯尼考丁二酸酯钠制剂，可用于畜禽类疾病的防治。 氟苯尼考有很多的实用价值，但还存在一个难以解决的课题，那就是难溶于水、利用率低，不能充分发挥它的药效，这个问题一直没有很好的解决。目前我国氟苯尼考水溶性的技术是物理方法：助溶剂微粉化、β-环糊精包合、羟丙基β-环糊精包合、PVPK分散体、PEG6000分散体、超微、研磨等方法的助溶效果普遍不理想，溶解速度慢、溶出度小、难以满足制剂和浓配使用的需求，我公司采用国际最先进的手性合成技术以D-苏式-2-氨基-1-【（对-甲砜基）苯基】-1.3-丙=醇为原料，在手性有机锌，YH-3催化剂作用下合成的氟苯尼考，溶水