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第7章 抗胆碱药 [分类]→ M-R阻断药(节后抗胆碱药)-内脏痛 阿托品*、山莨菪碱、东莨菪碱 N1-R阻断药(神经节阻断药)-降低血压 美加明 N2-R阻断药(骨骼肌松弛药)-麻醉辅助药 琥珀胆碱、筒箭毒碱 → → 阿托品*(Atropine) 竞争性M-R阻断剂 对腺体敏感 大剂量时阻断N1-R,可扩张血管及兴奋CNS [作用]* ⒈抑制平滑肌 特点: ①选择性:胃肠道膀胱逼尿肌胆道、输尿管 ②对括约肌作用取决与其机能状态 适应症:多种内脏绞痛 ⒉抑制腺体的分泌 唾液腺、汗腺最敏感 呼吸道腺体次之-全麻前给药 胃肠道腺体不敏感 大剂量时抑制胃液 胃酸影响小 ⒊扩瞳、升高眼内压和调节麻痹 扩瞳:阻断瞳孔括约肌的M-R → 用途:虹膜睫状体炎、检查眼底 升高眼内压: 调节麻痹:屈光度变小,近物不清 → ⒋心血管系统 ①兴奋心脏 治疗量 部分病人HR短暂、轻度减慢,可能是兴奋迷走N中枢的结果 加大剂量 阻断外周M-R,解除迷走N对窦房结的抑制 对抗迷走N过度兴奋所致房室传导阻滞和心律失常 ② 扩张小血管 与阻断M-R无关 治疗量:不明显 较大剂量 解除外周、内脏小血管痉挛,以皮肤血管最明显 大剂量:改善微循环-曾用于感染性休克 ⒌兴奋中枢 剂量 小 大 兴奋 (惊厥) 抑制 [应用]* ⒈ 内脏绞痛 胃肠道绞痛胆绞痛、肾绞痛(合用杜冷丁) ⒉ 腺体分泌过多 全身麻醉前给药 严重的盗汗、流涎 ⒊眼科 虹膜睫状体炎 检查眼底-由后马托品取代 验光配眼镜-儿童验光仍用阿托品 ⒋缓慢型心率失常 心梗慎用,HR 加重心肌缺血,诱发室颤 ⒌休克 对休克伴有心率过速或高热,一般不用 ⒍有机磷酸酯类中毒*→ ⑴消除毒物,防止继续吸收 清洗皮肤:温肥皂水,热水反促进吸收 洗胃:1:5000高锰酸钾/2%NaHCO3 导泻:MgSO4 ⑵对症处理 吸氧、人工呼吸、补液、升压药、抗惊厥 ⑶应用特殊解毒药物 ①阿托品-及早、反复、足量达到“阿托品”化(瞳孔扩大,皮肤潮红,HR加快,轻度不安) ②AchE复活药-氯磷定 两药合用,注意减少阿托品剂量 [不良反应] 治疗量: 排尿困难-逼尿肌松弛;口干-抑制唾液腺分泌;视力模糊-调节麻痹;皮肤潮红-扩张血管;心悸-兴奋心脏 过量中毒 中枢兴奋症状,严重由兴奋转入抑制,甚至死于呼吸衰竭 [中毒解救]-对症处理 中枢兴奋-镇静催眠药:安定、苯巴比妥 中枢抑制-人工呼吸,吸氧 同时使用拟胆碱药(毛果芸香碱、毒扁豆碱)对抗外周作用 [禁忌症] 青光眼 前列腺肥大 心肌梗塞 东莨菪碱 对中枢N作用最强 外周抗胆碱作用与阿托品相似 麻醉前给药 与苯海拉明合用防止各种晕吐 山莨菪碱(654-2) 外周抗胆碱作用,选择性高,副作用少 平滑肌解痉 改善微循环 代替阿托品,其他(抑制腺体、扩瞳、中枢)弱于阿托品 胃肠绞痛、中毒性休克 阿托品合成代用品 对眼科作用持久,视力恢复慢-后马托品代替 胃肠道解痉,副作用多-普鲁本辛代替 复习题 阿托品的作用与用途 有机磷酸酯类中毒的原因,如何解救及解救的药物 东莨菪碱的用途 * *
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