阿洛西林钠盐的制备.docVIP

阿洛西林钠盐的制备 作者：王艳 李秋元 陈建军* 刘丹 王丽 【关键词】 阿洛西林；,碳酸氢钠；,有机溶剂；,制备 摘要： 本文报道阿洛西林钠盐的制备工艺。将阿洛西林置于水和丙酮的混合溶液中，滴入碳酸氢钠水溶液，溶液澄清后过滤。加入二氯甲烷与丙酮的混合溶液使阿洛西林钠沉淀结晶析出，该工艺得到的阿洛西林钠重量收率为87%。 　　关键词： 阿洛西林； 碳酸氢钠； 有机溶剂； 制备 　阿洛西林(azlocillin)是广谱半合成脲基类青霉素［1］，对革兰阳性菌和阴性菌均有较强的抗菌活性，具有较高的临床应用价值。阿洛西林钠主要采用冻干法工艺进行工业化生产，由于溶媒法具有生产工艺产品纯度高，聚合物相对较少，患者过敏率低等特点，我们开展了溶媒法生产工艺的研究。Disselnkotter等［2］报道的溶媒法制备方法是将阿洛西林用水润湿，溶解在DMF(二甲基甲酰胺)冰水浴中，几分钟内向溶液中滴加溶有异辛酸钠的乙醚甲醇混合液，降温至-20℃，加入相当于阿洛西林投料量40倍的乙醚和甲醇的混合溶液，使阿洛西林钠盐的细微颗粒沉淀析出，过滤后，沉淀用无水乙醚洗涤。该工艺使用大量的乙醚和甲醇，精馏回收困难，很难达到工业生产的安全、职业防护等要求，工业化生产成本较高。本文报道我们研究的一种新的溶媒法生产工艺。 1