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- 2017-01-29 发布于天津
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鼻粘膜给药的研究进展
鼻粘膜给药的研究进展
鼻腔给药是传统的给药方式,在耳鼻喉科应用极为广泛,一般用来治疗各种鼻腔和鼻窦疾病,也可作为辅助用药用于与鼻病有关的邻近器官疾患。近年来随着对这一给药途径研究的深入,通过鼻粘膜吸收发挥全身性治疗作用的药剂受到人们的重视,尤其是肽和蛋白质类药物的鼻粘膜给药研究较多,很有希望替代传统的注射给药途径。
1 鼻粘膜给药的特点
鼻粘膜给药简便易行,药物经鼻粘膜吸收后直接进入体循环,可免受胃肠道中酶的破坏和肝脏对药物的首过效应,有利于提高生物利用度,某些药物鼻内给药的生物利用度接近100%[1],这对胃肠道吸收不良的药物有实际意义。鼻粘膜给药的缺点是制剂对鼻粘膜的刺激,主要是纤毛毒性作用[2],包括药物、附加剂、渗透促进剂和防腐剂对纤毛活动的作用。对容易引起纤毛不可逆毒性的药物,不宜长期鼻腔用药。此外,鼻粘膜给药的剂量受限;药物在鼻粘膜上停留的时间短,这对药物的鼻粘膜吸收有影响。
2 对药物的要求
用于鼻粘膜给药的药物应符合以下条件
2.1 分子量不能太大 药物分子量的大小与其鼻粘膜吸收有着密切关系,分子量在4000以下能较好地透过鼻粘膜,生物利用度较高。较大的分子在有渗透促进剂的情况下,也能较好的吸收。常用的渗透促进剂有:①合成的表面活性剂:聚氧乙烯-9-月桂醚
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