第37、8、39章.ppt

第一节 大环内酯类抗生素 是一类具有14~16碳大环内酯环相同化学结构 的抗菌药。 常用药物： 14元大环内酯类:红霉素、克拉霉素、罗红霉素等 15元大环内酯类:阿奇霉素 16元大环内酯类:麦迪霉素、乙酰螺旋霉素、柱晶 白霉素等 对多种G+和某些G-有较好疗效，不良反应小， 且可作为对β-内酰胺类抗生素过敏者的代替 品。 第一代：红霉素 抗菌谱窄，耐药菌株多，对 胃酸不稳定 第二代：罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素 抗菌活性增强，不良反应减少，半衰期延 长，对胃酸稳定，良好的ＰＡＥ。 现已广泛用作治疗呼吸道感染的一线药物。 红霉素（erythromycin） 【体内过程】 红霉素不耐酸，口服吸收少，故现用制 剂为肠溶片或酯化物。 　　广泛分布于组织、体液中，难通过血脑 屏障，主要经肝代谢，胆汁排泄。 【抗菌作用】 1.抑菌剂 2. 对大多数G+菌、某些G-菌和厌氧菌敏感； 3.对军团菌、弯曲菌、支原体、衣原体、弓形虫、非典型分支杆菌也有抑制作用。对β－内酰胺类耐药的金葡菌也有一定作用。 【耐药性】 金葡菌对红霉素易产生耐药性，且与 其他大环内酯类药物有完全交叉耐药性 原因：靶位改变，致使药物不能与作用点结合。 产生水解酶，使大环内酯类水解失活。