中国药科大学药剂学期中作业.docVIP

胶囊剂的发展及应用 ——中药胶囊剂 前言 鉴于传统的中药制剂（丸、散、膏、丹）存在的缺点，近年来胶囊剂型在中药制剂的应用越来越多，尤以软胶囊为重。我国中药胶囊制剂起步较晚，初始发展缓慢。但自80年代以来，由于经济的快速发展，随着先进设备的引进和研制，我国中药胶囊在研发、质量提高和市场开发等方面都取得了一定成果。应该看到，由于中药胶囊弥补了传统中药方剂的缺点，深受国内外广大用户的欢迎和喜爱。市场对中药胶囊制剂的需求不断增加，中药胶囊，中成药已成为中国制药行业进入西方医药市场的一个突破口，成为一个极具竞争力的方向。我国在此方面的研究虽然已经有所发展，整体水平依旧低于发达国家。近年来中药胶囊剂的发展和应用，所涉甚广，笔者仅在此讨论一二。 中药胶囊剂的制备及制备方面的发展 中药软胶囊的制法主要有两种方式： 模压法：将明胶与甘油、水等溶解后制成胶板或胶带，再将药物置于两块胶板之间，用钢模压制成型。 滴制法：以甘油明胶与油状药物分别盛于液槽中，通过滴制机喷头使两液按不同速度喷出，是一定量的明胶将定量的油状液包裹后，滴入另一种不相混溶的冷却液中，明胶液在冷却液中因表面张力作用而形成球形，并逐渐凝固而成软胶囊剂。 发展：近年来，超微粉碎技术逐渐应用到中药领域，研究发现药材经超微化粉碎后，粉末颗粒大小分布均匀，球性度及均质度均得到明显改善。中药饮片经过微粉碎后可得到200—300目的细粉，此细粉较易混悬在油溶性基质中，而制成中药软胶囊。此法过程中可不产生过热现象，甚至可在低温状态下进行，既可干法粉碎，也可湿法粉碎，并且粉碎速度快，有利于保留不耐高温的生物活性成分及各种营养成分，从而提高药效。 2.中药硬胶囊的制备主要有三种方式： 直接型：直接将处方中的药材粉碎成细粉，过筛、混匀、化验、填充、磨光、包装。 粉末型：将处方中的药材提取液浓缩成稠膏后加细粉（或辅料）混匀，干燥。粉碎，过筛加辅料混匀、化验、填充、磨光、包装。 颗粒型：将药材细粉或药材浸膏加辅料（或不加）混合，用适宜的润湿剂或粘合剂制成软材，再制成颗粒，用60~80℃的温度烘干，整粒后加辅料混合均匀，化验、填充、磨光、包装。 发展：我国学者这几年提出了一种新型制粒技术-挤缩（压缩）制粒技术。假设胶囊总容积为V，制剂日服用量为M，根据公式M=ρV可知，由于M一定，要减少V，就必须增大颗粒的堆密度ρ，即要减少服用粒数就必须显著增大颗粒堆密度。若制备的颗粒比表面积缩小，外观光滑圆整，质地紧密，不仅自身抗引湿性强，且便于包衣。通过薄膜包衣，不仅可以更加有效地增强颗粒抗引湿性，还可以通过包裹特殊材料做成新型给药系统，同时还改变颗粒外观色泽，提高患者顺应性。挤缩制粒采用双螺杆强压式制粒机为工艺设备，将润湿剂混料制成的软材通过机器后，经过硬性挤压、旋转切粒、干燥而制成球形的或类球形外观圆整、表面光滑的颗粒。此法目前仍在研究试验阶段，前景值得期待。 处理中药胶囊剂的防潮等一些问题的发展 中药胶囊剂为临床常用的剂型，易出现吸潮、流动性差、难崩解等常见问题。中药胶囊剂的吸潮问题是一直困扰中药制剂发展的一个大问题。 影响中药胶囊剂吸潮的因素有：（1）气候地域的影响，（2）湿度和水分的影响，（3）包装材料的影响，（4）药品本身性质的影响。 薄膜包衣技术 中药颗粒包衣技术，则是在片剂和丸剂薄膜包衣基础上发展起来的一种新方法。颗粒包衣和所有片剂包衣一样，通常有以下目的：获得更加精美的颗粒外观；防潮；掩盖不良气味或不良口感；防止某些特殊成分散失(如冰片、挥发油类等)：改善颗粒的流动性：控制药物的释放部位等。 薄膜包衣的处方组成通常包括成膜材料、增塑剂、色素或色淀、表面活性剂、稳定剂和不溶性填充料。其中，成膜材料决定了包衣功效。常见的成膜材料有：羟丙基甲基纤维素(HPMC)、羟丙基纤维素(HPC)、聚乙烯缩乙醛二乙胺醋酸酯(AEA)、聚乙二醇(PEG)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、聚乙烯醇(PVA)，丙烯酸树脂、羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯(HPMCP)、醋酸纤维素邻苯二甲酸酯(CAP)、虫胶，乙基纤维素(EC)。Opadry AMB是卡乐康公司近年推出的新型防潮型薄膜包衣材料，以PvA为成膜材料、含增塑剂和着色剂等组成，有透明型和彩色型，能满足特殊防潮的包衣需要。 研究表明，IV型丙烯树脂包衣可较长时间抵御湿热影响，有利于药物质量稳定，减少贮存期吸湿引起发霉粘连和糖结晶析出等质量问题。并且许多实验结果显示，包衣颗粒填充的胶囊各项指标均符合药典规范。 随着新材料、新技术、新设备的不断产生，薄膜包衣技术将得到更迅速的发展，随着市场需求的不断扩大和药品质量要求的不断提高，颗粒和胶囊防潮也会越来越受到关注。 辅料的研究改进 明胶