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(药剂学简答题

一、※增溶剂的增容机制1)非极性药物的增溶:溶解在胶束的烃核内部(非极性中心区)2)版机型药物的增溶:在胶束中作定向排列。3)极性药物的增溶:完全分布在胶束的栅装层(亲水基之间)中。二、※影响增溶的因素1)增溶剂性质的影响:对于强极性或极性药物,非离子型增溶剂的HLB值愈大,其增溶效果也愈好;同系物的碳链愈长,其CMC愈低,增溶量也愈大。2)药物性质的影响:增溶剂的种类和浓度一定时,同系物药物的分子量愈大,增溶量愈小。3)溶液性质的影响:少量电解质的加入,可中和胶束表面所带的电荷,增溶量增加;而过量电解质的加入,会造成表面活性剂盐析,使增溶量降低;溶液的pH的改变影响表面活性剂的增溶效果,能使弱酸或弱碱性药物以游离型存在的pH有利于增溶。4)增溶剂用量的影响:增溶剂的用量超过其临界胶束浓度,才能将药物增溶。5)加入顺序的影响:先将药物与增溶剂混合,然后再加水稀释则增溶效果好。三、※常用高分子溶液剂的制备1)明胶溶液的制备:①先将明胶碎成小块,放于水中浸泡30-40min,使其吸水膨胀,这是有限溶胀过程。②然后加热并搅拌使其形成明胶溶液,这是无限溶胀过程。2)琼脂、阿拉伯胶、西黄蓍胶、羧甲基纤维素钠等溶液的制备:可先将其洒在冷水中(冷水浸泡15min),使之吸水膨胀,然后加热使之完全胶溶。3)淀粉溶液的制备:淀粉遇水能立即膨胀,但无限溶胀过程必须加热至72℃以上才能护花(或胶化),制成淀粉浆。四、※乳剂的形成条件1)降低界面张力:必须降低界面张力,一是乳剂粒子自身形成球体,因为体积相同时以球体表面积最小,其次在保持乳剂分散度不变的前提下,为最大限度地降低界面张力和界面自由能,使乳剂保持一定的分散状态,就必须加入乳化剂。2)形成牢固的乳化膜:乳化剂在乳滴表面上排列越整齐,乳化膜就越牢固,乳剂也就越稳定。3)形成电屏障:分散相小液滴上的电荷互相排斥或形成双电层结构,有利于乳剂的稳定。4)确定形成乳剂的类型:亲水基大于亲油基,可形成O/W型乳剂,亲油基大于亲水基,则形成W/O型乳剂。5)适当的相比:分散相浓度一般在25%-50%,以利于乳剂的形成和稳定。五、※(选择或简答)加入乳化剂的意义①乳化剂被吸附于乳滴的界面,使乳滴在形成过程中有效地降低界面张力或界面自由能,有利于形成和扩大新的界面,使乳剂保持一定的分散度和稳定性;②同时在乳剂制备过程不必消耗更大的能量,以至于用简单的振摇或搅拌的方法,就能制成稳定的乳剂。六、※(选择或简答)乳化剂的选择依据1)根据乳剂的类型选择2)根据乳剂给药途径选择3)根据乳化剂性能选择4)根据乳化油相所需HLB值选择使用混合乳化剂。七、※(简答或处方分析)乳剂中药物的加入方法药物溶于油相,可先将药物溶于油相再制成乳剂;若药物溶于水相,可先将药物溶于水相后再制成乳剂若药物不溶于油相也不溶于水相时,可用亲和性大的液相研磨药物,再将其制成乳剂;也可将药物先用已制成的少量乳剂研磨至细再与剩余乳剂混合均匀。置蒸发皿中水浴加热熔化油相(油溶性成分)保温75℃左右75℃油水两相混合置烧杯中水浴加热水相(水溶性成分)保温75℃左右边滴加边沿同一方向搅拌至乳化完全,室温下继续搅拌至冷。乳剂七、※※混悬剂对药物的要求①凡难溶性药物需制成液体制剂供临床应用时②药物的剂量超过了溶解度而不能以溶液形式应用时③两种溶液混合时药物的溶解度降低而析出固体药物时④为了使药品产生缓释作用⑤剧毒药或剂量小的药物不应制成混悬剂使用。八、※混悬剂的物理稳定性①混悬微粒的沉降速度减小沉降速度的方法:1)尽量减小微粒半径2)增加分散介质的黏度3)减小固体微粒与分散介质间的密度差。②微粒的荷电与水化疏水性强的难溶性药物的混悬剂微粒水化作用很弱,对电解质更敏感;有一定亲水性的难溶性药物的混悬剂微粒除带电荷外,本身具有水化作用,受电解质的影响较小。③絮凝与反絮凝絮凝:一般应控制ζ-电位在20-25mv范围内,使其恰好能产色灰姑娘絮凝作用,形成的絮凝物疏松、不易结块,而且易于分散。反絮凝:控制ζ-电位在50-60mv范围内④结晶增长与转型减少增长的方法:尽可能的使混悬剂的微粒大小保持均匀一致。⑤分散相的浓度和温度在同一分散介质中分散相的浓度增加,混悬剂的稳定性降低。九、※※(选择或简答)注射剂的质量要求①可见异物和不溶性微粒:不得有肉眼可见的浑浊或异物,溶液型注射剂应澄明。②无菌:注射剂中不得含有任何活的微生物③无热原 ④安全性 ⑤渗透压:应与血浆的渗透压相等或接近。⑥pH值一般控制在4-9的范围内。⑦稳定性 ⑧降压物质。十、※(选择或简答)注射剂热源除去的方法1)除去容器、用具上热原的方法①高温法:250℃30-40min酸碱法:玻璃容器,还可以用硫酸-重铬酸钾洗液、稀氢氧化钠溶液等处理破坏热原。2)除去水中热原的方法离子交换法 蒸馏法:利用热原不挥发采用

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