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微球制剂的研究进展 孙海东 摘 要:微球制剂一直是近些年来药剂学研究的热点。微球制剂不仅具备传统药物载体的分散、保护功能,又有缓释作用,作为当前新型药物载体具有广阔的开发和应用前景。理想的药物载体应具备以下特性:1.靶向性;2.药物释放可控性;3药理学应是稳定且易于药物释放4.无毒性;5可降解。应用中的微球制剂在这些方面取得了很大的成功，取得了不错的临床疗效。加快微球制剂的研究开发,使载药系统的研究更加完善,将具有很大应用价值。 关键词:微球;载药;研究 Abstract: microsphere formulations has been a hot research pharmacy in recent years. Microsphere formulations not only have the dispersion and protection of drug delivery, another sustained-release effect, as the current new drug carrier has a broad development and application prospects. Ideal drug carrier should have the following characteristics: 1. targeting; 2. controllability of drug release; 3 pharmacology should be stable and easy-to-drug release 4 non-toxic; 5 biodegradable. application of the microsphere formulations have achieve a big success and have a good clinical effection.Fast the research of microsphere formulations to make the drug delivery system more complete will have a big value. Keywords: microspheres; the drug; Research 药剂学上关于微球（microspheres）的定义是指药物溶解或分散于高分子材料中形成的微小球状实体，球形或类球形，一般制备成混悬剂供注射或口服用。微球粒径范围一般为1~500um，小的可以是几纳米，大的可达800um，其中粒径小于500nm的，通常又称为纳米球（nanospheres）或纳米粒（nanoparticles）,属于胶体范畴。 pH敏感的药物控释载体被广泛用于生物医学材料领域。 1.1.2 碳纳米管 碳纳米管的结构类似于由碳原子形成的六边形网络片层所组成的管状中空体。碳纳米管有着不同纳米的级别：单壁碳纳米管的直径在0．4—2．0 纳米，长度可达20～1000 纳米；多壁碳纳米管直径在1．4—100 纳米，长度达几个微米。碳纳米管有着非常好的物理化学性能：如结构有序、机械性能好、导电性和导热性好、具有金属或半金属性能以及大的表面积。这些性状使得CNT作为一种特殊的材料应用于包括生物医学在内的各个领域中。碳纳米管用作药物、抗原和基因载体系统，是利用其细胞穿透性，并最大限度降低毒副作用。 1.1.3 海藻酸钠/碳纳米管微球 这项研究主要是将碳纳米管（CNT）掺入作为药物载体海藻酸钠（AL）微球中来改良原有海藻酸钠微球。传统的海藻酸钠微球具有包封率低、药物渗漏大、机械稳定性差和容易发生药物突释的缺点。掺入碳纳米管后，凭借碳纳米管强大的机械性能，海藻酸钠微球内部结构的稳定性得到了很大程度上的加强。除此之外，碳纳米管的高能憎水表面增强了微球对被包埋的药物吸收性，这很大程度上缓解了药物的突释效应，微球的药物包封率也得到了显著提升。由于得到加强的微球具有较高的药物包封率和对药物较强的吸收性，使其释药周期得到了延长，达到了一个较好的缓释效果。 1.2 制备 海藻酸钠/碳纳米管微球的制备一共分为四步。第一步是获得均匀的CNT混浊液，这里需要用到一个三嵌段共聚物可发性聚乙烯(1iposome)亦称类脂小球，是指将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微型泡囊，由不溶性的具有极性的磷脂质为主要膜材并加入胆固醇等附加剂组成。脂质体具有类似生物膜的双分子层结构 囊泡，可长时间吸附于靶细胞周围，使药物充分被靶细胞、靶组织吸收。将药物做成脂质体后，具有靶向性、缓释性、组织相容性与细胞亲和性、降低药物毒性、提高药物稳定性等特点。