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西力欣? -儿科CAI 的应用目 录西力欣的药代药动学(结构、抗菌活性、PK/PD、自身特点)具体应用小儿社区获得性肺炎小儿扁桃体炎小儿中耳炎小儿鼻窦炎小儿社区获得性泌尿道感染与竞争产品比较(头孢、大环内酯类等)产品简介西力欣?的发展史11974年 发现头孢呋辛分子结构1978年 头孢呋辛钠-针剂在英国上市1987年 头孢呋辛酯-片剂在英国上市1987年 西力欣?针剂在中国上市1989年 西力欣?片剂在中国上市上市30年,数亿张处方证明了西力欣?安全可靠,堪称抗生素家族中的经典品牌!1. 西力欣片剂卓越25周年手册Ref1Page7C4Para2L3-5Ref2Page1462Figure1西力欣?的化学结构1,2西力欣?化学结构顺式甲氧亚胺基结构增强对?-内酰胺酶的稳定性其结构上7-β位的 “-NOCH3”侧链,增加了β-内酰胺环的空间位阻,保护β-内酰胺环结构免遭酶解,保持了药物对酶的稳定性及较高的药物敏感性1. 西力欣片剂卓越25周年手册2. Lesley J.Scott,Douglas Ormrod and Karen L.Cefuroxime Axetil:An Updated Review of its Use in the Management of Bacterial Infections.Drugs 2001;61(10):1455-1500Ref3205西力欣?广谱覆盖致病菌3革兰氏阴性需氧菌革兰氏阳性需氧菌流感嗜血杆菌(包括氨苄青霉素耐药菌株)+金黄色葡萄球菌+副流感嗜血杆菌+表皮葡萄球菌+卡他莫拉菌+产脓葡萄球菌+淋球菌+肺炎链球菌+大肠杆菌+无乳葡萄球菌B组+克雷伯杆菌+厌氧菌奇异变形杆菌+革兰氏阳性/阴性球菌+普罗威登菌属+革兰氏阳性杆菌(包括梭菌属)+其他革兰氏阴性杆菌(包括拟杆菌、梭菌属)+伯氏疏螺旋体+丙酸杆菌属+3. 中华人民共和国卫生部医政司 卫生部合理用药专家委员会 主编.国家抗微生物治疗指南.人民卫生出版社.2012年第一版.Ref4Page4898Table2Ref5Page2717Table2Ref6Page291Table2Ref7Page3Table2西力欣?抗菌活性强4,5,6,7致病菌敏感率(%)*溶血性链球菌199.0肺炎链球菌270.1金黄色葡萄球菌(MSSA)198.0流感嗜血杆菌391.67卡他莫拉菌388.0大肠埃希菌496.1肺炎克雷伯菌496.7奇异变形杆菌497.24. 肖永红 等.Mohnarin 2010年度全国细菌耐药检测. 中华医院感染学杂志. 2011; 21(23): 4896-4902.5. Jacobs MR et al. activity of ceftaroline against recent emerging serotypes of streptococcus pneumoniae in the united states. Antimicrob Agents Chemother. 2010; 54(6): 2716-9.6. 袁锦屏 等. 呼吸道苛养菌对头孢妥仑匹酯等10种抗菌药物的药敏监测.中华感染控制杂志 . 2011; 10(4): 281, 289-291.7. Hatzaki D et al. cefditoren: comparative efficacy with other antimicrobials and risk factors for resistance in clinical isolates causing utis in outpatients.BMC Infect Dis. 2012; 12(1): 228. Ref2Page1472C2Figure4西力欣?药物代谢/效应动力学2β-内酰胺类抗生素,如头孢呋辛,为时间依赖性,杀菌活性与药物浓度超过细菌MIC时间的长短有关评价本类抗菌药物的PK/PD相关参数为T>MIC浓度时间(小时)Cmax=血药浓度最高值MIC=最低抑菌浓度AUC=药时曲线下面积2. Lesley J.Scott,Douglas Ormrod and Karen L.Cefuroxime Axetil:An Updated Review of its Use in the Management of Bacterial Infections.Drugs 2001;61(10):1455-1500Ref2Page1471Table3Ref8Page2043Table2西力欣?的组织浓度、渗透率2,8头孢呋辛具有良好的组织浓度及渗透率组织类型剂量平均组织浓度(mg/L)服药0-5小时后平均组织渗透率(%)皮下组织500mg1.480支气管粘膜500mg2.243.3
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