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药 理 学 第二章 药效学 药物效应动力学(药效学)：是研究药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学。 治疗作用：符合用药目的，能达到防治疾病的作用 ①对因治疗：治本：消除致病因素（抗菌药） ②对症治疗：治标：改善疾病症状（发热的治疗） 药物的不良反应（不符用药目的，并给病人带来不适或痛苦的反应）： 1、副作用：在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应，与治疗目的可以转换，可以预知但是难以避免。（阿托品松弛内脏平滑肌【肠胃痉挛】，抑制腺体分泌【口干】） 2、毒性反应：药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应，比较严重，可以预知避免。（①急性毒性:短期大量损害大；②长期用药，积蓄发生；③特殊毒性：长期用药后细胞的遗传基因改变eg致癌、致畸变、致突变） 3、后遗效应：停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。（巴比妥类—乏力） 4、停药反应：突然停药后原有疾病的加剧现象，双称反跳反应。（高血压可乐定） 5、变态反应：机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应，又称过敏反应，无法预知与剂量无关。（磺胺药—皮疹；青霉素—过敏性休克） 6、特异性反应：少数人由于基因因素对某些药物的反应性发生改变，太敏感或不（伯氨喹—溶血性贫血；华法林抗凝血作用耐受） 7、依赖性：由药物与机体相互作用造成的一种精神状态（强迫性和定期的使用） 【例题】造成的毒性反应原因是（ E ） A．用药量过大　 　 B．用药时间过长　 C．机体对药物高度敏感　 D．用药方法不当　 　E．以上都对 3．关于药物基本作用的叙述，下列错误的一项是（ D ） A．有兴奋作用　 B．有抑制作用　 C．药物不能使机体产生新的功能　 D．药物不能同时具有兴奋作用和抑制作用 E．兴奋作用与抑制作用可以相互转化 注：药物与受体结合后产生兴奋作用还是抑制作用,取决于药物的脂溶性还是是否有内在活性药物的反应与下列哪项密切相关（ ） A剂量 B年龄 C体质 D治疗指数 E以上都不是 29．药物作用的二重性是指A．防治作用与不良反应 B治疗作用与副作用 C防治作用与毒性反应 D对因治疗与对症治疗 E防治作用与抑制作用 E ．关于药品效能与效价强度的概念，下列错误的一项是（ C ） A．效能就是药物的最大效应　 B．效应相同的药物达到等效时的剂量比叫效价强度 C．效能越大，效价强度就越大 D．达到相同效应时，所用剂量越大，效价强度越低 E．达到相同效应时，所用剂量越小，效价强度越高 半数有效量(ED50)：引起50%的实验动物出现阳性反应的药物剂量 半数致死量(LD50)：引起50%的实验动物死亡的药物剂量 安全性评价：半数有效量(ED50)和半数致死量(LD50)，治疗指数(TI=LD50/ED50）越大越安全 治疗窗：反映药物安全性的另一个参数，即治疗浓度的范围，介于最小有效浓度和最小中毒浓度之间 药物与受体结合产生效应有两个参数： 亲和力：表示药物和受体结合的能力 内在活性：指药物与受体结合后产生的效应的能力 受体：能与受体特异性结合的物质称为配体，能激活受体的配体称为激动药，能阻断受体活性的配体称为拮抗药。 ．受体的特性包括（ E ） A．高度特异性 　B．高度灵敏性 　C．饱和性与可逆性 　D．多样性　 E．以上都对 受体类型： 1.配体门控通道型受体 　　存在于快速反应细胞的膜上，受体激动时离子通道开放使细胞膜去极化或超极化，引起兴奋或抑制效应。如乙酰胆碱、脑中γ氨基丁酸(GABA)，甘氨酸、谷氨酸、天门冬氨酸受体都属于这一类型。 　　2．G-蛋白偶联受体 　　肾上腺素、多巴胺、5-羟色胺、M-乙酰胆碱、阿片类、嘌呤类、前列腺素及一些多肽激素等的受体，神经递质及激素的受体需要G-蛋白介导其细胞作用，G-蛋白有两类，其一为兴奋性G-蛋白（GS），可激活腺苷酸环化酶（AC）；另一为抑制性G-蛋白（Gi），抑制AC。 　　3．酪氨酸激酶受体 　　胰岛素、胰岛素样生长因子、上皮生长因子、血小板生长因子及某些淋巴因子的受体属于这一类型。 　　4．细胞内受体 　　甾体激素受体和甲状腺素受体，维生素D、A 激动药：对受体既有亲和力又具有内在活性的药物称为激动药。 拮抗药：有较强的亲和力，但缺乏内在活性。分竞争性和非竞争性。 长期应用拮抗药，可使相应受体?数目增加????????，这种现象称为???向上调节??????，突然停药时可产生??反跳现象??????。? 长期应用激动药，可使相应受体??数目减少????????，这种现象称为?向下调节????????。它是机体对药物产生??耐受性????????的原因之一。?