药精典课件学分论-常用糖皮质激素类药物制剂及特点.pptVIP

* * 口服给药的吸收速度与其脂溶性程度成正比 注射给药的吸收速度则与其水溶性程度成正比 90%以上与糖皮质激素结合球蛋白和血浆白蛋白结合而无生物活性 仅10%的游离部分具有生物活性 在体内的分布无选择性，但炎性反应部位血流量及血管通透性增加，其药物浓度可高于其他部位 药物主要在肝脏灭活，淋巴细胞有使糖皮质激素氧化或还原的能力 可的松在人体内需转化为氢化可的松才能产生生物活性 地塞米松本身即具有生物活性 各种肾上腺糖皮质激素类药物的体内半衰期不同，可依据其半衰期长短而选择不同药物 药物以代谢终产物形式由肾脏排泄，但肾功能不全时不引起血浆中活性激素水平升高 肾上腺皮质激素类药物的种类 通过对肾上腺皮质激素的结构改造，而获得人工合成的肾上腺糖皮质激素类或盐皮质激素类药物。 肾上腺糖皮质激素类以氢化可的松为代表，主要调节糖，蛋白质和脂肪代谢，并具有抗炎、免疫抑制等药理作用； 肾上腺盐皮质激素类如去氧皮质酮和氟氢可的松则主要影响水、盐代谢。 临床医师应根据不同疾病，按临床适应证，正确选择肾上腺皮质激素类药物 * * * * * * 吸入型糖皮质激素筛选和研制方向 局部抗炎活性越强越好 亲脂性要高，与皮质激素受体亲和力要高 到达靶细胞药物要多，停留时间要长 全身作用越少越好-药物代谢动力学性质 首过代谢要强，吸收要少，生物利用度低， 代谢物活性要小 半衰期要短，具