药精典课件物工艺路线的设计和选择.pptVIP

第二章 药物工艺路线的设计和选择 The design and choice of the drug manufacture route 理想的药物工艺路线 化学合成途径简易； 原辅材料种类少、易得； 中间体纯度高，易分离、易保存； 易于控制反应条件；安全无毒 设备条件要求不苛刻； 无（高温、高压、高真空、超低温） 三废少，易处理 操作简便，易达到药用标准； 收率佳、成本低。 药物工艺路线的设计 有机合成设计相关要素 一.基本骨架 1.碳链增长 2.缩短碳链 3.构成环架 二. 功能基（官能团）的运用 三. 立体化学 合成路线设计 一.方法 二.结构剖析 三.切断及策略 四.各类化合物的合成 药物结构的剖析 药物剖析的方法： 1）对药物的化学结构进行整体及部位剖析 时，应首先分清主环与侧链，基本骨架与功能基团，进而弄清这功能基以何种方式和位置同主环或基本骨架连接。 2）研究分子中各部分的结合情况，找出易拆键部位。键易拆的部位也就是设计合成路线时的连接点以及与杂原子或极性功能基的连接部位。 3）考虑基本骨架的组合方式，形成方法； 4）功能基的引入、变换、消除，反应中心的活化与保护； 5）手性药物，需考虑手性拆分或不对称合成等。 路线设计的主要