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　 化学治疗及化疗药概念； 常用化疗术语； 抗菌药物的作用机制； 细菌耐药性及其产生机制 。 一、化疗及化疗药概念 化疗药物包括：抗菌药（antimicrobial agents）抗 寄生虫药和抗恶性肿瘤药。 抗菌药物包括抗生素（antibiotics）和人工合成的 抗菌药等。 1、强效、速效、长效； 2、选择性高（对机体毒性小，对病原体作用大）； 3、耐药性产生少； 4、性状稳定、价廉、使用方便（口服 ）； 三、化疗术语 1．抗生素：由某些细菌、放线菌、真菌产生的，能抑 制或杀灭其他病原微生物的物质。 2. 化疗指数（治疗指数）: LD50/ED503（愈大愈安全）； 3．抗菌谱—抑菌或杀菌的范围 小 —— 窄谱抗菌药— 异烟肼（TB，结核杆菌）; 大 —— 广谱抗菌药— 四环素：G+、G-等。 4．抑菌剂—磺胺类（抑制微生物生长繁殖的药物）。 杀菌剂—青霉素类（杀灭微生物的药物）。 抗菌活性—抗菌药物抑制或杀灭病原微生物的 能力。 5．抗菌药物后效应 (postantibiotic effct , PAE） 当药物浓度下降低于最低有效浓度时，对微生物的抗菌 作用仍持续一定时间 。 (一) 细菌的结构 1、细胞壁：G+菌坚韧而有弹性外壳。维持细菌体形态、物质交换、菌体高渗状态（20-25个大气压）； 组成：G+ 50-80%粘肽；G- 1-10%粘肽。  2、胞浆膜：是由类脂质和蛋白质组成的磷脂双分子层（半透膜），具有渗透屏障和物质交换功能 。 3、细胞浆：核蛋白体（蛋白质合成的场所）。 (二) 作用机制（干扰环节不同） 抗菌药物的作用机制（小结） 五、耐药性产生的机制 新型抗菌药物的开发 通过基因工程、化学结构改造； 开发出具有高效、耐酶、易透入菌体内的 新型抗菌药。 黄敬耀 *  第七篇 化学治疗药物  第三十五章 抗菌药物概论 （p375） 基本要求与内容 对微生物、寄生虫等病原体所致的感染性疾病以及 对恶性肿瘤所采取的药物治疗统称为化学治疗 （Chemotherapy，简称为化疗）； 化疗时所采用的药物称为化疗药。 临床上第一个使用的化疗药物就是磺胺药—— 氨苯磺胺（Sulfanilamide，SN），其是在德国人  Domagk（1935年）发现百浪多息（Prontosil）  基础上而发现的。 二十世纪六十年代后，半合成抗生素成为 热门。 化疗概念， 1909年由Ehrlich（德国）提出的。 青霉素在1940年成功应用于临床。 百浪多息（红色染料） 二、机体-药物-病原体三者之间的关系 药物 药效学 药动学 机体 药物 病原体 （病原微生物、 寄生虫、癌细胞） （化疗药） 耐药性 抗菌作用 致 病 力 抗 不 病 力 良 反 应 一个理想的化疗药应该具备条件： 5、提高机体免疫功能。 √ √ √ √ 过敏性休克 有口服制剂，但疗效差 疗效差或预防 耐药性愈来愈多 无（既使有的有，但毒性大） 6. 耐（抗）药性—— 细菌与药物多次接触后，对药物的敏感性下降，疗效降低，甚至无效。 * 耐受性：多次使用药物后，机体对药物的敏感性降低。如苯巴比妥治疗失眠1片 2-3片。 四、化疗药的作用机制 1、抑制细胞壁合成：青类、先锋、万古霉素类等； 2、破坏胞浆膜 ：多粘菌素类、两性霉素等； 3、抑制叶酸合成：磺胺类、甲氧苄啶（TMP）； 4、抑制蛋白质合成：氨基苷类、四环素类、大环内酯类等； 5、抑制核酸代谢：如阻碍DNA合成，喹诺酮类。 抑制细胞壁合成： 青霉素类、 头孢菌素类、 万古霉素等 影响胞浆膜通透性： 多粘菌素B、E 两性霉素B 抑制叶酸合成： 磺胺类、 TMP 抑制 DNA 合成： 喹诺