第 十一章 激素 Hormones精品参考资料.doc

授课章节 第十一章 激素 Hormones第一节 前列腺素 Prostaglandins第二节 肽类激素 Peptide Hormones 授课对象 药学本科 授课时数 0.5学时 授课时间 第三学年下学期 授课地点 教学楼多媒体教室 教学要求 了解激素的重要性及发展方向 熟悉前列腺素的结构特点、作用机制及代表药 熟悉肽类激素、结构特点，代表药胰岛素的结构特征 重点难点 掌握前列腺素、肽类激素的结构特征及临床应用 教学方法 讲授法为主、讨论为辅 教具 板书结合PPT 教学提纲 阐述激素对人及生物体的重要性 5’前列腺素（PG）的结构特点及临床作用?5’代表药米索前列醇的结构、构型、性质及临床作用 肽类激素定义、结构特点、旋光性、理化性质及临床作用?15’代表药胰岛素的发现、作用及目前研究进展 思考题 1．熟悉PG及胰岛素的结构特点及性质? ???????????????????????????????????????????讲授内容 ? ????????????????????????????????????? 第十一章?激素药物 ????由内分泌腺上皮细胞直接分泌进入血液或淋巴液的化学信使物质 ????天然激素是人体内源性活性物质,????体内含量很小 ????分泌过程由神经——内分泌双重调节 ????用于特定的器官或组织,起到特定的生理活性作用 ????激素药物用于因内分泌失调引起的疾病,如胰岛素、性激素、肾上腺皮质激素等 ???????????????????????????????????????第一节? 前列腺素 ???PG（前列腺素） ????结构特点 ?????1、含有二个侧链（7碳的酸/上链；8碳/下链）的五元脂环结构 ?????2、五元脂环上因含取代基氧和羟基的不同及双键的位置不同， ????????PG分为A、B、C、D、E、F等，用PGA等表示 ?????3、E、F下脚的数值表示双键的位置， ????PG可全合成 ????PGE及PGF作用为收缩子宫、终止妊娠和催产作用； ????PGE1、PGE2及PGA抑制胃酸分泌，治疗胃溃疡等 ????PG与导致炎症相关；阿司匹林有抗血栓作用与抑制PG的生成有关 ????临床用PGs类药物如：米索前列醇等 ???肽类激素 ???肽类激素由多个氨基酸通过肽键组成,多在下丘脑及脑垂体分泌,也见胃肠道、脑组织、肺及心脏等 根据分子量分为多肽和蛋白质激素（分子量5000 ） ???从脏器中提取、基因工程或全合成 ???肽类结构表达:因结构复杂一级结构用氨基酸的英文缩写表示,从左到右 ???因结构中含游离的COOH、NH2具有酸、碱两性,因含SH、Ar-OH等和与Mn+螯合 ???肽类因通过酰胺键连接不稳定,易水解 ???肽类在胃肠道难吸收,酶失活,不可口服 ???胰 岛 素：由51个氨基酸组成，1965年中国首先合成， 临床用是猪胰岛素，纯度的不同，副作用的大小不同，（人胰岛素、动物胰岛素）， 产品：诺和林 ???Insulin在体内起调节糖代谢作用；是治疗糖尿病的有效药物；不同种族动物的Insulin分子中的氨基酸种；类稍有差异，以猪与人的Insulin最为相似，仅B链C-末端一个氨基酸的差别，猪的末端Ala，人的为Thr ? 授课章节 第十一章??激素 Hormones第三节 甾体激素 Steroid Hormones 授课对象 药学本科 授课时数 3.5学时 授课时间 第三学年下学期 授课地点 教学楼多媒体教室 教学要求 掌握甾体激素的基本结构、命名规则、立体构型、*C掌握甾体激素按结构或作用的分类、结构特点及各类代表药 掌握雌甾激素雌二醇的结构、名称、性质及结构修饰 炔雌醇、己烯雌酚的结构特点及临床作用，己烯雌酚的合成 掌握雄甾激素睾丸素的结构、名称、性质及结构修饰 熟悉睾丸素衍生药物的结构特点及临床作用 掌握孕激素黄体酮的结构、名称、性质及结构修饰；米非司酮结构及作用 掌握盐皮质及糖皮质激素的结构特点及天然代表药 掌握氢化可的松的结构、化学名称、性质及结构修饰点及衍生药物 重点难点 甾体激素的基本结构及各类代表药的结构、名称、临床作用 己烯雌酚合成中的安息香缩合、格氏反应 各类天然激素结构修饰及其衍生药物的结构特点和作用 教学方法 讲授法为主、讨论为辅 教具 板书结合PPT 教学提纲 甾体激素概述、甾体激素的基本结构及编号、立体结构、命名规则 甾体激素分类、各类结构特点及代表药物? 40’天然雌甾激素雌二醇的结构、化学名称、性质及结构修饰，衍生药物炔雌