第1章 药理总论课件.pptVIP

药理学 Pharmacology Chapter 1 药理学总论——绪言 一 药理学的研究对象和任务 研究对象： 药物，药理学 ( Pharmacology) 药物的定义与来源 定义: 用于预防、治疗和诊断疾病,安全、有效、质量可控的物质。 Drug: Any substance that brings about a change in biologic function through its chemical action, alters state in the body. 来源: 1. 天然药物 2.半合成药物 3.化学合成药物 4. 生物技术（基因工程）药物。 毒物：较小剂量即对机体产生毒害作用，损害人体健康的化学物质（任何药物剂量过大都可产生毒性作用） 药理学：研究药物与机体（病原体）相 互作用及作用规律的学科。 研究内容 药物效应动力学(pharmaco-dynamics ) 药效学 (pharmacodynamics ) 研究药物对机体（或病原体）的影响：作用、效应、 作 用原理（作用机制）、不良反应等。 药物代谢动力学 ( pharmaco-kinetics ) 药动学(pharmacokinetics)研究机体对药物的影响：药物在体内的命运(the fate of drugs in the body)，包括药物的吸收、分布、生物转化、排泄及血药浓度随时间变化的规律。 桥梁科学 药理学 药学 临床 学科任务 1、合理用药--理论基础（发挥药物疗效、防治不良反应） 2、科学评价（研究开发）新药、老药 3、研究基础理论（为其它生命学科提供科学依据和研究方法） 4、发掘、整理、提高--祖国医药学 现代药理学研究更依赖于基础学科的前沿知识如基因工程、分子药物配体理论。药理学既是理论科学又是实践科学。 根据实验的不同，药理学实验方法分为： 1) 实验药理学方法：以健康动物和正常器官、组织、细胞、受体分子、离子通道等为研究对象进行药效学和药代学的研究 2) 实验治疗学方法：以病理模型动物或组织器官为研究对象，观察药物的治疗作用 3）临床药理学方法：以健康志愿者或病人为对象研究药物的药效学和药代学。 二、 药理学的发展 起源：药物学 建立：有机化学和实验生物学 发展：综合学科 分支：… … 三、新药开发与研究 新药：化学结构、药品组成、药理作用不同于现有药品的药物。 新药研究过程分为： 临床前研究： 药物化学：药物制备工艺路线、理化性质、质控 标准 药理学：实验动物为研究对象 临床研究: Ⅰ期临床实验：对20-30个正常成年志愿者进行初步的药理学和安全性实验 Ⅱ期临床实验：随机双盲对照临床实验（病例大于100例） Ⅲ期临床实验：新药批准上市前，试生产期间，扩大的多中心临床试验，对新药的有效性，安全性进行社会性考察 Ⅳ期临床实验：上市后在社会人群大范围内继续进行的受试新药安全性和有效性评价（售后调研） 既是上市后药物监测 Chapter 2药物代谢动力学 Pharmacokinetics 概述 药物产生作用的前提条件： A：到达作用部位 B：在作用部位有一定的浓度 C：在作用部位维持一定的时间 处置过程 disposition 药物在体内的过程是机体对药物的处置过程 药物的转运 transport 吸收 absorption 分布 distribution 排泄 excretion 药物的转化 biotransformation 代谢 metabolism 一. 药物的跨膜转运 1被动转运 passive transport passive diffusion 药物依赖于膜两侧的浓度差，从浓度高的一侧向浓 度低的一侧进行，通过脂质或孔道的扩散性运动， 又称“下山转运”或“顺梯度转运”。 特点 不耗能 无饱和性 同其他以被动转运方式转运的药物之间无竞争性抑制 当膜两侧的药物浓度达到平衡时转运停止