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Chapter 41 氨基糖苷类抗生素 学习重点 掌握 氨基糖苷类常用药物的抗菌谱、适应症、耐药性、不良反应及其防治 本章主要内容 氨基糖苷类抗生素的共性 主要氨基糖苷类抗生素的特点及应用 氨基糖苷类抗生素 氨基糖苷类抗生素的基本结构是由苷元（氨基环醇）和氨基糖分子通过氧桥连接而成 虽然大多数抑制微生物蛋白质合成的抗生素为抑菌药，但氨基糖苷类抗生素却可起到杀菌作用，属静止期杀菌药 氨基糖苷类抗生素 分类（根据来源） 天然 来自链霉菌：链霉素，卡那霉素，妥布霉素 来自小单胞菌：庆大霉素，西索米星 半合成 阿米卡星，奈替米星，异帕米星， 卡那霉素B 共性——六个相似 化学结构相似 氨基糖 + 氨基环醇（苷元）→ 氨基糖苷 体内过程相似 吸收：为有机强碱，口服难吸收，仅用于肠道感染和肠道消毒 分布：血浆蛋白结合率低，主要分布于细胞外液；在耳淋巴液和肾皮质中浓度高；可透过胎盘屏障，不易透过血脑屏障； 消除：不被代谢，原形肾小球滤过排泄 共性——六个相似 抗菌谱相似 主要抗G-杆菌，某些对铜绿假单胞菌、结核杆菌有效 抗菌机理相似—— 静止期杀菌药，抑制蛋白质合成的全过程（起始、延伸、终止） 起始阶段：抑制30S亚基始动复合物和70S亚基始动复合物的形成 延伸阶段：与30S亚基的P10蛋白结合，致A位歪曲mRNA错译，阻止移位 终止阶段：阻止终止密码子与A位结合；阻止70S亚基