一基团切断(教案)优秀培训书.pptVIP

药物合成设计 The Design of Drug Synthesis 药物合成设计 第一部分:一基团切断合成设计 醇的合成设计 醇衍生物的合成设计 烯烃的合成设计 芳香酮的合成设计 羧酸的合成设计 醇的合成设计 叔醇含有两个相同基团可同时切断 六环中有一个双键可采用Diels-Alder反应切断 醇衍生物的合成设计 醇的衍生物均可转化成醇再切断 烯烃的合成设计 醇脱水生成烯烃 芳香酮的合成设计 设计原理: Friedel - Crafts反应 羧酸的合成设计 饱和烃的合成设计 小 结 饱和烃可转换为烯烃或添加活化基再设计 分子切断基本原则 对称切割可简化合成路线 不稳定结构先切割、或先转化官能团 影响反应活性或选择性的基团先转化 C—X键相邻的C—C键优先切割 C —Z键优先切割(酰胺、酯、醚) 切割点靠近中部可提高合成汇聚性 C—C键优先切割多分叉点 多环分子公共原子间的键优先切割 C=C优先切割 饱和碳链添加至活基， 多分支优先添加 综合练习题 醇衍生物均可转化成醇进行设计 羧酸衍生物可转化为羧酸进行设计 用反合成分析法设计下列化合物的合成路线