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药物化学3专用课件
Δ 肾上腺素 [典][基] ※ 盐酸多巴胺 [典][基] O 盐酸多巴酚丁胺 [典][基] ※ 盐酸克仑特罗 [典] Δ 重酒石酸间羟胺 [典][基] Δ 盐酸氯丙那林 [典][基] ※ 盐酸麻黄碱 [典][基] ※ 盐酸麻黄碱的立体结构 ※ 盐酸麻黄碱的理化性质 水中易溶 分子中不含儿茶酚的结构,因而较稳定,遇空气、阳光、热均不易被氧化破坏。 Δ 盐酸伪麻黄碱 [典] 第二节 肾上腺素受体阻断剂 ※ 盐酸哌唑嗪 [典][基] O 盐酸特拉唑嗪 [基] ※ 盐酸普萘洛尔 [典][基] ※ 盐酸普萘洛尔的性质 味微甜后苦 强酸弱碱盐水溶液显酸性,游离碱为弱碱性 对热稳定,光对其有催化氧化作用。酸性下发生异丙氨基侧链氧化,碱性下稳定 与硅钨酸试液反应生成淡红色沉淀。 杂质主要为α-萘酚可用对重氮基苯磺酸检测 有首过效应 索他洛尔 ※ 阿替洛尔 [典][基] Δ 酒石酸美托洛尔 [典][基] 拉贝洛尔 为苯乙醇胺类非典型β受体阻滞剂,兼有α1和β受体拮抗作用,用于重症高血压和充血性心衰。 奎尼丁 结构:喹啉环与奎核碱环;(8R,9S) 奎宁(8S,9R)的非对映异构体(抗疟) 钠通道阻滞剂,用于抗心律失常 Δ 盐酸美西律 [典][基] Δ 盐酸普罗帕酮 [典][基] Δ 盐酸胺碘酮 [典][基] O 地高辛 [典][基] 去乙酰毛花苷[典][基] Δ 氨力农 [基] 米力农 [基] 第二十一章 抗高血压药 ※ 盐酸可乐定[典][基] Δ 甲基多巴 [典][基] Δ 利血平 [典][基] ※ 卡托普利 [典][基] ※ 卡托普利 有大蒜气味 易溶于氯仿和乙醇,溶于水或稀碱液 有两个不同熔点的同质异晶体(晶型) 有两个手性中心,均为S构型,有旋光性。 具有酸性 固体稳定,水溶液中易氧化,剧烈条件下酰胺水解,二分子药物经氧化形成双分子的二硫化物 有巯基,有还原性,水溶液使碘试液褪色 Δ 马来酸依那普利 [基] 福辛普利 Δ 赖诺普利 [基] O 氯沙坦 [基] 颉沙坦 [基] 厄贝沙坦 [基] ※ 硝苯地平 [典][基] ※ 硝苯地平 为黄色结晶性粉末,无臭、无味; 极易溶于丙酮和氯仿,微溶于乙醇,不溶于水。 无吸湿性 遇光极不稳定,分子内发生歧化反应,降解产生硝基苯吡啶衍生物和亚硝基苯吡啶衍生物(对身体有害),生产、贮存应避光。 ※ 尼群地平 [典][基] ※ 氨氯地平 [基] Δ 尼莫地平 [基] 归纳 含有硝基苯的二氢吡啶类钙通道阻滞剂: 硝苯地平(邻位)、尼群地平(间)、尼莫地平(间) 2,6位为甲基的二氢吡啶类钙通道阻滞剂: 硝苯地平、尼群地平、尼莫地平 有手性的二氢吡啶类钙通道阻滞剂: 尼群地平、氨氯地平、尼莫地平 有乙酯基团的二氢吡啶类钙通道阻滞剂: 尼群地平、氨氯地平 Δ 盐酸维拉帕米 [典][基] ※ 盐酸地尔硫卓 [典][基] 盐酸地尔硫卓的应用 地尔硫卓属于苯并硫氮杂卓(苯噻氮卓P468)类高选择性的钙通道阻滞剂 ,治疗各型心绞痛和心律失常。 分子中有两个手性C,具有四个立体异构体,临床仅用2S,3S右旋(+)异构体(其余抗心绞痛药物均使用外消旋体)。 有首过效应,代谢途径为酯解(脱乙酰基)、N-脱甲基和O-脱甲基 ※ 桂利嗪 [典][基] 第二十二章血脂调节药及抗动脉粥样硬化药 辛伐他汀 O 氟伐他汀 [基] ※ 洛伐他汀 [基] ※ 洛伐他汀的性质 结构中有多个手性中心,有旋光性,为右旋。 六元内酯环(吡喃环)上羟基会发生氧化反应生成吡喃二酮衍生物。 酸碱催化下,内酯环水解 阿托伐他汀 [基] ※ 氯贝丁酯 [典][基] ※ 非诺贝特 [典][基] 吉非贝齐 为非卤代的苯氧戊酸衍生物,能降低甘油三酯和总胆固醇。说明苯的对位取代和氯取代都不是必需的。 第二十三章 抗心绞痛药物 ※ 硝酸甘油 [典][基] 硝酸甘油的性质 为浅黄色带甜味的油状液体 低温下有两种固体晶型(与卡托普利同) 遇热或撞击下易爆炸。 中性和弱酸性条件下相对稳定,碱性下迅速水解。如加入KOH试液加热生成甘油,加入硫酸氢钾加热,生成恶臭的丙烯醛气体。 ※ 硝酸异山梨酯 [典][基] ※ 硝酸异山梨酯的性质 遇强热会发生爆炸。 加水和硫酸会水解生成硝酸,缓缓加入硫酸亚铁试液,接界面显棕色 口服生物利用度仅3% 进入体内很快代谢为2-单硝酸异山梨醇酯和5-硝酸异山梨醇酯,都有活性 单硝酸异山梨酯 [典][基] 戊四硝酯 [典] Δ 双嘧达莫 [典][基] 第二十四章 利尿药 Δ 乙酰唑胺 [典][基] ※ 呋塞米 [典][基] ※ 呋塞米的理化性质 具有酸性 加氢氧化钠和氯化钠可制得注射用水溶液,但不能用葡萄糖注射液稀释或与其他强酸性药物如Vc、肾上腺素等混合,否则析出沉
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