药理学C8-9 M阻、N阻.pptVIP

第八章 胆碱受体阻断药（Ⅰ） ——M胆碱受体阻断药 M 受 体 阻 断 药 阿托品和阿托品类天然生物碱 半合成、合成代用品 阿托品 一 体内过程 1 口服吸收迅速 2 1/3原型药物经肾排出 二 药理作用  1 抑制腺体分泌 汗 唾 泪腺 胃腺（PH不变） 液 呼吸道 肠腺 腺 腺 腺体 胰腺 2 解除内脏平滑肌痉挛 GI 输尿管 胆管 子宫 平滑肌 膀 胱 支气管 平滑肌 逼尿肌 3 对眼睛的作用 （1） 扩瞳 （2） 升高眼内压 （3） 调节麻痹（远视） 4 解除迷走神经对心脏的抑制 5 扩张血管 治疗量 拮抗拟胆碱药的扩血管 大剂量 扩血管（直接作用或代偿散热） 6 抗Ach的M样作用 7 兴奋中枢神经系统 先兴奋（烦躁、惊厥） 后抑制（昏迷等） 三 用 途 治疗内脏绞痛 胃肠绞痛 疗效好 膀胱痉挛刺激症 疗效次之 胆绞痛、肾绞痛 较差 可与哌替啶合用 2 全身麻醉前给药、严重盗汗及流涎症 3 虹膜睫状体炎、儿童验光配镜 4 治疗缓慢型心律失常 5 治疗感染性休克 6 解救有机磷中毒 四 不良反应 广泛 口干、皮肤干燥 视力模糊、畏光 排尿困难 心悸、潮红 中枢神经兴奋与抑制症状 中毒解救与禁忌症 1 对症：洗胃、导泻， 冰袋酒精降温， 地西半、人工呼吸 2 毒扁豆碱 缓慢、反复静注 3 不可使用吩噻嗪类药物 青光眼及前列腺肥大者禁用 山莨菪碱 作用与阿托品相似而较弱： 解痉 抑制腺体分泌 扩瞳 中枢兴奋 选择性高、副作用少， 治疗感染性休克已取代阿托品 东莨菪碱 抑制腺体分泌 用于麻醉前给药、 静脉复合麻醉 抑制前庭神经 用于晕动病 中枢抗胆碱 用于震颤麻痹 阿托品 东莨菪碱 山莨菪碱 结 构 HO （tropine环） 氧桥（脂溶性 ） （水溶性 ） 腺体分泌 2 3 1 扩 瞳 2 3 1 心血管(HR) 与剂量大小 、 弱 弱 迷走N 张力有关 GI解痉 3 2 2 CNS反应 随剂量 CNS(－) 少 CNS(+) (－