影响肾上腺素能神经系统的药物讲解.pptVIP

本品是第一个应用的典型非选择性β受体拮抗剂，在同一剂量对β1和β2受体产生相似幅度的拮抗作用，并具有膜稳定作用。 临床用于心绞痛、窦性心动过速、心房扑动及颤动等室上性心动过速，也可用于房性或室性期前收缩及高血压等病的治疗。 普萘洛尔——药理及临床应用 案例：β受体拮抗剂也是治疗青光眼的一类重要药物，其中左旋噻吗洛尔以其无明显的内在拟交感活性（部份激动剂作用）和膜稳定作用（局部麻醉作用）等特点，1978年被美国FDA批准用于青光眼的治疗。请预测一下左旋噻吗洛尔可能的副作用。 案 例 分析：β受体拮抗剂进入体内后，可导致与β受体阻断作用相关的副作用，如心血管抑制、中枢神经系统抑制及诱发哮喘等。1981年发现噻吗洛尔的右旋异构体同样有较好的降眼压作用，而β受体阻断作用仅为左旋体的1/13，不影响全身血压和心率；同时能够增加视网膜和脉络膜的血流供应，从而成为治疗青光眼的首选药。目前国内外多用混旋体尤其是右旋噻吗洛尔（d-timolol）滴眼剂治疗。 分 析 （二）、选择性β1受体拮抗剂 常用的选择性β1受体拮抗剂 药物名称 药物结构 药理特点与用途 醋丁洛尔acebutolol 本品选择性阻断心脏β1?受体，有内在拟交感活性和膜稳定作用，心脏选择作用与普萘洛尔相似，但强度仅及1/2，肝首过效应较大；临床用于高血压、心绞痛、心律失常治疗 阿替洛尔atenolol