2016-4-20-第四组周薇、许舒婷.pptVIP

“ ” “ ” * * * 过敏介质释放抑制剂 Inhibitors of Allergic Medicator Release 周薇 * 色甘酸钠 5’,5’-[(2- 羟基-1，3-亚丙基二氧] 双[4氧代-4H-1- 苯并吡喃-2-羧酸] 二钠盐 * 抑制磷酸二酯酶，抑制钙离子进入细胞内，增加细胞膜稳定性，阻滞过敏介质释放，用于治疗过敏性哮喘、过敏性鼻炎 * 发现 Roger Altounyan 二战 剑桥医学院 Bengers公司 * 合成 * Thank you！ * 富马酸酮替芬 经典H1受体拮抗剂 结构分类： 乙二胺类：曲吡那敏 氨烷基醚类： 苯海拉明 丙胺类： 氯苯拉敏、阿伐斯汀 三环类： 赛庚啶、氯雷他定、富马酸酮替芬 哌嗪类： 西替利嗪 Ketotifen Fumarate By 许舒婷1 三环类H1受体拮抗剂 异丙嗪 Promethazine 嗜睡，皮肤过敏，光致敏反应? 赛庚啶 Cyproheptadine 较强的H1受体拮抗作用 酮替芬 H1受体拮抗剂， 过敏介质释放抑制剂 2 富马酸酮替芬 Ketotifen Fumarate 结构： 苯并环庚噻吩-10-酮； 1-甲基-4-哌啶亚基； 反丁烯二酸盐 过敏介质阻释作用： 分子中疏水基与肥大细胞磷脂膜的疏水区相互作用，使细胞膜流动性降低。 抑制肥大细胞摄取胞外钙离子和抑制胞内钙离子的释放，避免胞内钙离子增加造成的组胺释放。 3 indications 用途： 除拮抗组胺H1受体外， 还能抑制过敏介质的释放； 抑制嗜碱性细胞和中性粒细胞释放组胺和慢反应物质； 强大的抗过敏作用， 作用时间长。 用于治疗哮喘、 支气管痉挛、过敏性鼻炎、 皮炎、 结膜炎及荨麻疹等。 4 adverse drug reaction 有与抗组胺药物相类似的中枢抑制作用，服后可出现困倦感、乏力感等。 少数病人于服药后有口干、恶心、胃肠不适等反应，但随用药时间延长，症状亦可逐渐缓解。 个别病人于服药后可出现过敏症状，主要表现为皮疹瘙痒、局部皮肤水肿等。 5 曲尼司特 宁显成1 过敏介质释放抑制剂 曲尼司特(Tranilast):又叫利喘贝、肉桂氨茴酸。 结构：两个苯环、一个酰胺键、一个羧基。 该药在70年代首先由日本江田等人研制成功,其国外商品名为Tranilast或Rizaben，国内于1983年由中国药科大学制药有限公司首先研制开发成功。作为原新药西药二类新药收载于中华人民共和国卫生部部颁标准WS1-277 (X-36)-88。 2 曲尼司特 性状特征： 淡黄色或淡黄绿色结晶或白色结晶性粉末、无臭、无味。不溶于水、mp为211~213℃ 药物剂型： 片剂、胶囊剂、颗粒剂、滴眼剂 药物动力学： 半衰期为8.6小时左右，给药后2-3小时，血药浓度达到峰值 曲尼司特氧代谢反应与CYP2C9、CYP2C18、CYP2C8、CYP1A2、CYP3A4、CYP2D6有关，主要是CYP2C9参与代谢。 3 “ ” “ ” * *