天然药物化学 第一章 绪论.ppt

选择溶剂注意点 对有效成分溶解度大,对杂质溶解度小 不与化学成分起化学变化 经济、易得、使用安全 溶剂法分类 浸 渍 法 煎 煮 法 渗 漉 法 回流提取法 连续回流提取法 超临界流体萃取法 超声波提取技术 微波提取技术 适合于热不稳定物质或含大量淀粉、果胶、树胶、粘液质的中药提取，但出膏率低，水为溶剂时易霉变。 适合于对湿、热均稳定且不易挥发的物质的提取。 溶剂消耗较少，速度快，但提取不完全，对热不稳定性物质不适用。 溶剂消耗较少，速度快，提取完全，但受热时间长，对热不稳定性物质不适用。 萃取和分离合二为一，可有效防止热敏性物质的氧化；萃取物无溶剂残留；萃取过程不发生化学反应；CO2价格便宜，纯度高，容易取得，且在生产过程中循环使用；压力和温度都可以成为调节萃取过程的参数。 适合于对热不稳定物质的提取，提取完全，但溶剂用量大，耗时长，对原料的粒度及工艺要求较高，可能造成堵塞而影响正常操作。 影响提取效率的因素 原料粉碎度 溶 剂 类 型 提 取 时 间 提 取 温 度 设 备 条 件 天然药物化学 彭 亮 中药 = 天然药物 ？ 中 药：以传统中医药学理论阐述药理作用并指导临床应用、有独特的理论体系和使用形式，加工炮制比较规范的天然药物及其加工品。 天然药物：人类在自然界中发现并可直接供药用的植物、动物或矿物，以及基本不改变其物理、化学属性的加工品。 天然药物包含了中药，但并不等于是中药。 天然药物研究现状 全球约有80%的人以天然药物作为基本医疗保健手段，天然药物销售额约占全球医药销售总额的30%，且以每年10%的速度递增 ； 发达国家50%药品来源于天然药物； 美国上市药品25%来源于天然药物或其衍生物； 世界25种最畅销药品中12种为天然药物或其衍生物； 五十年来国际上50种以上的药品来源于天然药物及其衍生物； 近十年来，国际上正在研制有望成为创新药物的天然药物30-40种。 第一章 总 论 第一节 绪 论 第二节 生 物 合 成 第三节 提取分离方法 第四节 结构研究方法 ★ 第一节 绪 论 什么是天然药物化学？ 运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分的一门学科。 主要化学 成分类型 结构特征 理化性质 提取分离 结构测定 生物合成 研究主要内容★ 相关的术语（补充）★ 1.有效成分（Active Constituents） 单体化合物，能用分子式和结构式表示，具有一定的理化常数，和生物活性。 2. 有效部位（Active Extracts） 具有生物活性，但是尚未提纯成单体的一大类化合物（药效成分群）。 天然药物化学在新药研发中的地位 药理、毒理作用 一定的剂型 质量标准 临床前新药 有效部位或有效成分 药理学、毒理学 药剂学 药物分析学 天然药物化学 药物化学 为什么要学习天然药物化学？ 控制天然药物及其制剂的质量； 减低原植物毒性，并提高疗效； 扩大天然药物的资源； 进行新化合物的研究，进而对其化学合成或结构改造。 炼丹与无机合成药物的实践 世界上最早的无机合成化学药物： 水银 (Hg)、升丹(HgO)、朱砂(HgS)、轻粉(Hg2Cl2) 炼丹术与升华药物的实践 炼丹术发展了升华法，如樟脑的精制： 始见于《集验方》(洪遵，1170年)，由马可波罗带到西方； 明朝《本草纲目》详细记载樟脑有关提炼和升华精制的操作。 我国天然药物化学发展 （一）古 代 篇 天然药物化学的发展历程 乌头碱制备：取新鲜草乌汁，经沉淀，过滤，清液置碗中日晒蒸发，至瓶口现“黑砂点子”；再放炉内低温蒸发，直到下层为稠膏，上层现白如砂糖状的结晶。此种“砂糖样”物质，“上箭最快，到身走数步即死”。这种极毒的砂糖样结晶即乌头碱，在欧洲1833年提出，1860年才制得结晶。 提取分离纯化方法制取纯成分的实践 关于“秋石”的制备中有煎熬、溶解、过滤、浓缩、升华、结晶等操作。 《本草纲目拾遗》 (1765年) 《本草纲目》 (1518-1592) 我国外藉院士、英国学者李约瑟在其巨著《中国科学技术史》中写道： “现代人之所以更为优秀，是因为他们发现了印刷术、黑火药和磁罗盘，我们把它归功于中国人。要是没有这种贡献，就不可能有我们西方文明的整个发现历程。” 他指出“在欧洲十六世纪帕拉尔(Paracelsus, 1493-1541)将水银、锑、铋等矿物作药物的时候,存在着很大的争议,而中国在那时已使用矿物药有许多世纪。” “ 中国药物化学从11世纪到17世纪处于一