外周神经系统药理LD.pptVIP

肾上腺素受体阻断药（adrenoceptor blocking drugs） α受体阻断药 短效 酚妥拉明 氢键离子键等结合易解离、竞争性拮抗，作用温和短暂 [体内过程] 口服利用度为注射的20%，峰时30min，持效3 ~6h，肌注达峰20min，持效30 ~45min [药理作用] 阻断α1扩血管、阻断α2使NA释放增加；较大剂量血压下降、心率快、心律失常； 拟胆碱作用组胺样作用胃肠平滑肌兴奋胃酸分泌增加皮肤潮红 [临床应用] 外周血管痉挛病、拮抗NA静滴外漏、抗休克（须同时补充血容量强心）、嗜铬细胞瘤、充血性心衰（不能代替强心苷） [不良反应] 腹泻腹痛恶心呕吐、胃酸过多诱发溃疡、注射量大时心动过速心绞痛体位性低血压 [禁忌证] 消化溃疡、冠心病慎；严重动脉硬化、肾不全禁 长效 酚苄明 共价键结合、非竞争性 [体内过程] 局部刺激不能皮下肌注，口服吸收20~30%，静注亦起效慢（先分布于脂肪）、排泄缓慢、用药一次可作用3~4天 [药理作用] 强大降血压、反射性加快心率、弱抗组胺、5-羟色胺、胆碱 [临床应用] 外周血管病、嗜铬细胞瘤长期治疗 [不良反应] 体位性低血压、心悸、鼻塞，中枢抑制、局部刺激，恶心、呕吐 α1受体阻断药 哌唑嗪 降血压 β受体阻断药 构效关系与药理作用 药理作用 β受体阻断作用 心血管系统 心率↓心缩↓心输出↓心耗氧↓ 支气管平滑肌 诱发加重支哮急性发作 代谢 掩盖胰岛素治疗后的低血糖症状 肾素 阻断球旁细胞β1受体抑制肾素释放 内在拟交感活性 部分激动作用 膜稳定作用 降低心肌细胞兴奋性延长有效不应期 分类 非选择性β受体阻断 普萘洛尔、噻吗洛尔、纳多洛尔、吲哚洛尔 选择性β1受体阻断 阿替洛尔、美托洛尔、醋丁洛尔 α 、β受体阻断 拉贝洛尔 普萘洛尔 [体内过程] 口服易吸收、肝代谢、首关效应高，t?3~6h，蛋白结合90%，代谢物肾排，透血脑屏障，个体差异极大（个体化） [药理作用] β阻断强、心率慢、心缩弱、心输出减、冠流降、耗氧少、肾素少、支气管阻力增 [临床应用] 心绞痛、心律失常、高血压、甲亢 [不良反应] β2阻断α1相对占优，四肢凉发绀，诱发急性心衰、支哮、心缓、传阻，骤停药发高血压、心律失常、心绞痛 [禁忌证] 糖尿病慎、支哮房室传导阻滞禁 [药理作用] 阻断M受体 抑制腺体 唾液、汗腺、泪腺、呼吸道作用明显，胃 液弱 松弛内脏平滑肌 抑制强烈痉挛胃肠道最明显、膀胱 逼尿肌较弱，输尿管、胆管、支气管、子宫弱，松弛痉 挛括约肌 眼 扩瞳、升高眼压、调节麻痹 心血管 对抗迷走过度兴奋提升窦房结兴奋抑制异位 节律，大剂量扩皮肤小血管解除微血管痉挛 CNS 较大剂量兴奋延髓呼吸中枢；超剂量兴奋大脑 （烦躁不安、多言、谵妄）；中毒量幻觉、定向障碍、运动兴奋、惊厥；严重中毒时抑制昏迷 [临床应用] 解痉 胃肠道迅解、幽梗较差、胆绞痛肾绞痛需合 用镇痛药；遗尿症、尿频尿急；急性胰腺炎 腺体 全麻前给药、盗汗、流涎症 眼科 虹睫炎、眼底检查、验光 抗休克 改善微循环（感染中毒性休克、出血性休 克），伴心动过速及高热者不宜 抗心律失常 窦房阻、房室阻、窦低致室异 解救有机磷中毒 足量反复持续用、严重中毒者需 “阿托品化”后略减量维持、需合用胆碱酯酶复活剂，奏效后调节减量 [不良反应] 口干、心率快、视力模糊、皮肤干燥、小便困难、心悸等；偶皮疹；酸中毒纠正时易中毒；严重中毒时出现中枢症状：呼吸深快、烦躁不安、谵妄、幻觉、惊厥等，兴奋后抑制为昏迷呼吸衰竭死亡；青光眼前列腺肥大禁用 [中毒解救] 对症 镇静药抗惊厥药、毛果芸香碱毒扁豆碱（透血脑屏障）；人工呼吸、吸氧 东莨菪碱 中枢作用强、防晕止吐缓解帕金森病症状 山莨菪碱 外周作用强、副反应少，治感染中毒性休克、内脏绞痛、急性胰腺炎 合成代用品 后马托品 合成扩瞳药，持续时间短、作用不完全 托吡卡胺 作用快持续更短 丙胺太林（普鲁本辛） 合成解痉药，已少用 N1胆碱受体阻断药 神经节阻断药，已少用 N2胆碱受体阻断药 骨骼肌松弛药（skeletal muscular relaxants） 去极化 结合N2受体使持续兴奋至失去兴奋性（包括去极化和脱敏两个时相）致肌松 琥珀胆碱 遇碱易破坏 [体内过程] 需注射给药，肝代为主，代谢物尿排，新斯的明抑制胆碱酯酶加强加重作用 [药理作用] 起效快易控制，静注20s肌颤1min内肌松（颈肩腹四肢），5min作用消失，维持需静滴；大剂量兴奋迷走出现毒性可用阿托品对抗 [临床应用] 短时操作（气管内插管、气管镜食管