雷公藤剂型经皮使用的研究进展.doc

雷公藤经皮使用剂型的研究概况 李煌（福建中医学院—06药物制剂 福州350001） 摘要：综述雷公藤经皮肤使用的各种剂型：巴布剂，双层栓剂，洗剂，酊剂，软膏剂，硬膏剂，橡皮膏，贴膏，涂膜剂，搽剂等的药理研究概况。 关键字：雷公藤，剂型，药理作用 Abstract：By using tripterygium review of various forms: skin, double suppositories bab, lotion, tincture, soft, hard, manufacture of ointment, TieGao sa, a plaster on it, the general situation of the study on etc. Keywords: Tripterygium wilfordii, formulations, pharmacology 雷公藤 ( Tripterygium Wilfordi:hook.f)为卫矛科植物雷公藤的根、叶及花[1]。其主要成分雷公藤碱、雷公藤次碱、雷公藤宁碱、雷公藤晋碱等生物碱，此外还含二萜类、三萜类、倍半萜类及卫矛醇、卫矛碱等，具有杀虫、消炎、解毒作用。近年来发现雷公藤在临床上对器官移植的排斥反应、自身免疫性疾病、肾病综合征、癌症等方面疗效显著。临床上用于风湿关节炎、类风湿关节炎、跌打损伤、肾小球肾炎、红斑狼疮、肾病综合征等疑难病症。还发现有抗炎、免疫抑制、抗生育、抗肿瘤、抗菌、止痛等活性。其口服片剂应用最为广泛，但因其存在强烈的胃肠道反应，在一定程度上限制了雷公藤的应用，因此其外用制剂的应用越来越多，本文将其剂型研究进展综述如下。 巴布剂 是介于硬膏剂及软膏剂之间的一种外用制剂，透皮吸收研究显示巴布剂中雷公藤内酯醇的平均渗透率大于橡皮膏，药效研究也表明， 巴布剂对佐性关节炎的治疗效果，较相同剂量的口服片剂及浸膏显著。陈凌云[2]等研究新剂型类风关巴布剂证明巴布剂中的雷公藤甲素释放较为平稳而持久，这种给药方式所达到的血药浓度较为恒定，峰值浓度较低，这对减轻雷公藤制剂的副作用有利。巴布剂较涂膜剂有良好的缓释效果。叶天申[3]等以雷公藤巴布剂对RA活动期有良好疗效 双层栓剂 双层栓剂(Two—layer suppositories)由2层组成，可分为上下双层栓剂和内外双层栓剂。前者由上下2层构成，又可分为3种形式：(1)将2种或2种以上理化性质不同的药物分别分散于脂溶性基质或水溶性基质中，制成含有上下2层的栓剂，以便于药物的吸收或避免药物发生配伍禁忌。(2)用空白基质和含药基质制成上下2层，利用上层空白基质阻止药物的向上扩散，以减少药物自直肠上静脉吸收，此法不但可以提高栓剂的生物利用度，还可以减少药物的副作用。(3)将一种药物分别分散于脂溶性基质和水溶性基质中，制备成上下2层，使栓剂在使用时同时具有速释和缓释的作用。后者是由内外2层组成，其中含有不同的药物。因外层首先熔融，释放出药物，然后再到内层熔融，故此栓剂给药后，可以先后发挥2种药物的作用。此类栓剂的制备需要特殊的双层栓模[4]。 洗剂 陆树柏[5]等以雷公藤根外皮200g煮水，待温后浸泡手足，每日2～3次，每次15-30分钟，4周为1疗程，治疗手足部位湿疹56例，结果指跖背、甲周围湿疹治愈15例，好转10例；掌跖皲裂性湿疹治愈10例，好转19例，无效2例，总有效率为96．43％ 。用此药连续浸泡手足皮肤1月未发现因吸收而引起毒性反应和副作用。 酊剂 雷公藤洗净晾干，切成薄片，浸泡于乙醇之中，密闭浸渍1～2周，过滤去渣即得。常思勤[6]等发现雷公藤酊剂公酊剡对炎症早期的渗出肿胀具有明显的抑制作用。同时具有一定的预防作用， 其抗炎强度与药物剂量呈相关性。 软膏剂 以雷公藤某成份为主与适宜基质制成的有适当稠度的膏状外用制剂。李政霄[7]等，发现雷公藤内酯醇软膏治疗全身皮损面积20％的肥厚性斑块状银屑病．并与疗效确定的维A酸乳膏比较，发现雷公藤软膏具有起效快、发挥作用迅速的特点。陈志强[8]等治疗难治性多发性跖疣1例，以其甲素软膏外擦患处，每2周1次，共5次后，皮损完全消退，随访10个月。未见复发。 硬膏剂 传统制法是将生药放入植物油中炸枯去渣，加入铅丹炼膏，再将矿物性药粉及有挥发性药物研成细粉，调匀后摊在裱背物上，对折装盒备用，但该制剂制作和使用均不太方便。南应旺[9]将雷公藤研末制成15～20g的药饼(膏药)，用前加热擀薄贴于选择的穴位或病变局部，然后盖上消毒纱布，频频加热，每组穴位敷药2天，交替敷药，连续敷贴20天为1个疗程，一般病例敷贴2～3个疗程。结果敷贴后开始达到镇痛作用的时间为40分钟～2小时不等，总有效率89.89％。 橡皮膏 该剂型作为硬膏剂的改进剂型，是以雷公藤醋