38章青霉素1411.pptVIP

* * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * lactam? [l?kt?m] * * cephalosporin? [sef?l?usp?:rin] 该类药物具有高效和不良反应低的特点，是临床应用品种最多、发展最快、应用最广泛的一类抗生素，在各种细菌感染的治疗中占有重要地位，目前用于临床的约100余种，占全部抗菌药处方的60％以上。 * * 提取五种青霉素：X、F、G、K、双H * * 青霉素被公认为是第二次世界大战中与原子弹和雷达相并列的第三个重大发明。 青霉素对人类最显著的贡献是在第二次世界大战规模最大的登陆战——诺曼底战役中，它救治了无数迎着德军炮火登陆而负伤的盟军士兵。 * * * * * * * 雅司（yaws）是一种地方性非性病性密螺旋体病。其临床、病理、免疫学特点与性病梅毒相似。病原体为雅司螺旋体（treponema?pertenue）。 * virtue? [v?:tju:] * * * * * * 青G→与PBPs（青霉素结合蛋白）相结合 →(-)转肽酶 →抑制粘肽合成→破坏菌 体细胞壁→在自溶酶作用下→菌体死亡 characteristics 1. 繁殖期杀菌药 2. G+菌作用＞ G-菌 3. 对人体毒性小 窄谱抗生素 * resistance ? - lactamase ∥ 1、产生水解酶 细菌→产生 ?- 内酰胺酶 →打开?- 内酰 胺环→药物效应↓ 金黄色葡萄球菌 淋病奈瑟菌 肺炎球菌 脑膜炎奈瑟菌 * 2、改变PBPs 3、改变菌膜通透性 4、增强药物外排 5、缺乏自溶酶 * adverse reaction 1.allergic reaction： 症状: 皮肤过敏 (-) R , circulation, and CNS 致敏原：青霉素降解产物（青霉烯 酸蛋白、青霉噻唑蛋白）， 6-APA高分子聚合物 粉针剂 现配现用 * * 防治措施 一问 二试 三观察 四抢救 1、不在饥饿时注射； 2、避免局部用药； 3、不在无急救药及 抢救设备时用药； 4、注意皮试：首次、换批 号、间隔24h以上； 5、每次用药后观察30min。 * 2. others: ⑴ 赫氏反应 青G用于治疗梅毒、钩端螺旋体病 等病时出现的症状加重现象。 ⑵ local reaction ⑶ 水、电解质紊乱 * 优点: 杀菌力强、毒性低、价廉 缺点： 不耐酸、不耐酶、 抗菌谱窄、易过敏 Characteristics of penicillin * semisynthetic penicillins 半合成青霉素 * (一) 耐酸类 penicillin V [characteristics ] 1.耐酸 2.抗菌谱与青G相似 3.抗菌活性弱于青G 4.用于轻症及预防用药 * （二）耐酶类 methicillin 甲氧西林 oxacillin 苯唑西林 cloxacillin 氯唑西林 flucloxacillin 氟氯西林 dicloxacillin 双氯西林 [characteristics] 1. 耐酸 2. 耐酶 主用于产酶金葡菌感染 * 耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 methicillin resistant staphylococcus auresus, MRSA TIPS * （三）广谱类 ampicillin 氨苄西林 amoxycillin 阿莫西林 [characteristics] 1. 耐酸 2. 不耐酶 3. 广谱：对G-杆菌有效，但铜绿假单胞菌无效。 用于敏感菌所致的呼吸道感染、 伤寒、 副伤寒、尿路感染、胃肠道感染等 用于消化性溃疡 * （四）抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类 Tic