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药 理 学Pharmacology 药理教研室 第二十五章 调血脂药 动脉粥样硬化 是导致冠心病、脑血管病的主要病因。 第二十五章 调血脂药 一、影响胆固醇吸收的药物 二、主要降低三酰甘油和胆固醇的药物 三、3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂 四、其他调血脂药 一、影响胆固醇吸收的药物 考来烯胺 一、影响胆固醇吸收的药物 [作用] 一、影响胆固醇吸收的药物 [临床应用] 一、影响胆固醇吸收的药物 [不良反应及用药监护] 二、主要降低三酰甘油和胆固醇的药物 (一) 苯氧酸类 (二) 影响脂蛋白合成、转运及分解的药物 一、影响胆固醇吸收的药物 (一) 苯氧酸类 一、影响胆固醇吸收的药物 (一) 苯氧酸类 一、影响胆固醇吸收的药物 (一) 苯氧酸类 一、影响胆固醇吸收的药物 (一) 苯氧酸类 二、主要降低三酰甘油和胆固醇的药物 (二) 影响脂蛋白合成、转运及分解的药物 二、主要降低三酰甘油和胆固醇的药物 (二) 影响脂蛋白合成、转运及分解的药物 二、主要降低三酰甘油和胆固醇的药物 (二) 影响脂蛋白合成、转运及分解的药物 三、3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂 常用的药物 洛伐他汀 辛伐他汀 普伐他汀 三、3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂 洛伐他汀 三、3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂 洛伐他汀 三、3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂 洛伐他汀 四、其他调血脂药 普罗布考 第二十五章 调血脂药 常用制剂和用法 小结 思考题 第二十五章 调血脂药 * 上 海 医 药 高 等 专 科 学 校 Shanghai Institute of Health Sciences * 上 海 医 药 高 等 专 科 学 校 Shanghai Institute of Health Sciences 第二十五章 调血脂药 主要介绍 常用抗动脉粥样硬化的药物： 扩张血管药 调节血脂药 抗血小板药物 保护动脉内皮细胞药 溶血栓及抗凝药 Cholestyramine 又称消胆胺，强碱性阴离子交换树脂，亲水但不溶于水 Colestipol 又称降胆宁，弱碱性阴离子交换树脂，亲水且不溶于水 影响胆固醇吸收的药—胆汁酸螯合剂 考来替泊 降低TC和LDL-C，对TG、VLDL影响小，对HDL几无影响，在肠道中通过离子交换与胆汁酸结合： ⑴减少食物中脂类吸收； ⑵阻滞胆汁酸在肠道重吸收和利用(阻滞肝肠循环)； ⑶促肝中Ch转化为胆汁酸；? ⑷肝细胞表面LDL受体↑，活性↑。血浆TC↓20%，LDL-C↓25%，HMG-CoA还原酶活性增强，宜与他汀类合用 用于Ⅱa、Ⅱb及杂合子家族性高脂蛋白血症。降低动脉粥样硬化和心肌梗塞的危险，长期用药降低心肌梗塞死亡24%和非致命心肌梗塞19%，是目前最安全的降胆固醇药物。对纯合子家族性高Ch血症无效。 病人口服有恶心、腹部不适、便秘及暂时增加碱性磷酸酶和转氨酶活性，可干扰脂溶性维生素吸收。 用于Ⅱa、Ⅱb及杂合子家族性高脂蛋白血症。降低动脉粥样硬化和心肌梗塞的危险，长期用药降低心肌梗塞死亡24%和非致命心肌梗塞19%，是目前最安全的降胆固醇药物。对纯合子家族性高Ch血症无效。 病人口服有恶心、腹部不适、便秘及暂时增加碱性磷酸酶和转氨酶活性，可干扰脂溶性维生素吸收。 吉非贝齐(gemfibrazil, 诺衡) 非诺贝特(fenofibrate, 力平脂) 苯扎贝特(benzafibrate, 必降脂) 1.调血脂：↓TG 20%～60%、VLDL-C 63%、TC 6%～25%、LDL-C 26% ↑HDL-C 10%～30% 2. 抗炎、抗凝血、抗血栓 氯贝丁酯 [作用] 原发性高TG血症，对Ⅱb、Ⅲ型和混合型高脂蛋白血症疗效好。 苯扎贝特能改善糖代谢，可用于糖尿病伴高TG者。 氯贝丁酯 [临床应用] 主要为消化道反应。偶有肌痛、转氨酶升高。与他汀类合用增加肌病发生。氯贝丁酯不良反应多且严重，可致心律失常、胆囊炎、胆石症，增加胃肠道肿瘤的发病率。 氯贝丁酯 [不良反应及用药监护] 药理剂量对多种类型高脂蛋白血症均有效，可通过降低极低密度脂蛋白（VLDL）水平迅速降低血浆中TG的浓度， ↓ LDL-C的作用慢(5~7d)而弱; ↑HDL 15%～30%；↓Lp(a)。 因此有抗动脉粥样硬化及冠心病的作用。 与胆汁酸结合树脂或（和）HMG-CoA还原酶抑制剂合用可增强作用。 烟酸 [作用] 烟酸（nicotinic acid)烟酸是水溶性B族维生素 广谱，对Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ型高脂血症均有效。对Ⅱb和Ⅳ型最好，适用于混合型、高TG、低HDL及高Lp（a）血症。 烟酸 [临床应用] 治疗