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- 2017-02-17 发布于北京
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离子液体辅助巴洛沙星的绿色合成.doc
离子液体辅助巴洛沙星的绿色合成
【摘要】 目的:研究离子液体辅助巴洛沙星的合成路线。方法:以1-环丙基-6,7-二氟-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉硼二乙酯和3-甲胺基哌啶为起始原料,在绿色反应介质离子液体[bmim]PF6中合成新药巴洛沙星。结果:在离子液体中合成巴洛沙星,总产率为68.5%。最佳反应时间应控制在6 h左右;离子液体经过5次重复使用以后,新药巴洛沙星的收率才开始明显降低;在合成新药巴洛沙星时使用不同的离子液体对产品收率影响不大。结论:该方法反应条件温和,操作简便,产率高,产品纯度高,有机溶剂残留低等优点,且反应介质离子液体可循环利用。
【关键词】 巴洛沙星; 绿色合成; 离子液体
由日本中外制药与韩国Choongwac制药联合研究开发的最新一代氟喹诺酮类广谱抗菌药巴洛沙星(Balofloxacin)是新型广谱高效抗菌素,具有广阔的市场应用前景。2002年3月以商品名“Q-roxin”在韩国上市销售,临床使用的是二水合物[1-5]。其化学名:1-环丙基-6-氟-7-(3-甲胺基-1-呱啶基)-8甲氧基-4-氧代-1,4二氢喹啉-3羧酸二水合物。文献报道的巴洛沙星的合成工艺收率较低,选择性差,而且大量使用甲醇、乙腈等有毒有机溶剂,不可避免地对环境造成污染。绿色替代溶剂离子液体作为一种新型绿色反应介质,近年来获得了突飞猛进的发展,
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