双环铂作用机理简析.ppt

解旋酶打开双环铂氢键示意图 北京市兴大科学系统公司 2013.8.18 DNA复制 解旋酶/螺旋酶 Helicase 超分子双环铂分子结构 铂（Pt+） 顺铂结构 卡铂结构 环丁烷二酸 超分子双环铂 氢键 氢键 氢键 氢键 环丁烷二酸 解旋酶打开双环铂氢键 解旋酶 Helicase 双环铂 Dicycloplatin 卡铂Carboplatin 铂原子与DNA的N7结合形成加和物 DNA复制被终止 肿瘤细胞凋亡 病毒复制被抑制 DNA加和物 双环铂与混合物（卡铂+环丁烷二酸）本质区别 样品 方法 双环铂 原料药 双环铂原料药水溶冻干粉 卡铂+环丁二酸水溶冻干粉 卡铂+环丁二酸物理混合研磨粉 备注 液相色谱-质谱联用法（LC-MS） 无法区分 无法区分 无法区分 无法区分 适合定量 核磁共振滴定法（NMR） 含有氢键 含有氢键 少量氢键 少量氢键 氢键存在 示差扫描量热法（DSC） 197.82℃ 198.23℃ 184.13℃ 182.04℃ 153.05℃ 显著差异 X射线粉末衍射法（XRPD）2θ角 18.5542o 20.813o 18.5542o 20.813o 11.5542o 11.5542o 差异显著 红外光谱法 （FT-IR） 图谱一致 图谱一致 图谱一致 图谱一致 无法区分 高效毛细管电泳（HPCE） 图谱一致 图谱一致