肝素(Heparin)的应用与功效.ppt

肝素(Heparin)的應用與功效 班級:化材三乙0000000 組員劉姿韓賴俊宇王曉彬 緒論 肝素(heparin)為一種黏性多醣體，是抗血液凝結的原料藥，可以用在治療血管堵塞的相關疾病，以及在導管手術做抗凝血及血液透析中使用。 肝素的使用是1930年就開始，但1990年才有較低分子量(高密度)的產品出現，治癒效果也更好。 原理 肝素由D-葡糖胺、L-艾杜糖醛酸、N-乙醯葡糖胺及葡糖醛酸交替組成一直鏈陰離子的黏多糖硫酸酯之混合物，分子量從5至30kDa，其中硫酸根約佔40%，抗血栓與抗凝血活性與分子量大小有關 。 肝素具有強酸性，並帶負電荷，主要是由肥大細胞和嗜鹼性粒細胞產生。肺、心、肝、肌肉等組織中含量豐富，生理情況下血漿中含量甚微。無論在體內還是體外，肝素的抗凝作用都很強，故臨床把它作為抗凝劑廣泛使用。 生產 肝素(Heparin) 傳統生產流程： 　1.先用機器壓榨出豬腸中的黏膜液。 　2.在一混凝土外殼的容器中加熱黏膜液。 　3.倒入樹脂吸附其中的有效成份肝素。 　4.倒入鹽水分離樹脂和肝素，稍後樹脂會被濾掉。 　5.用酒精把肝素和鹽分分離，隨後把提取出來的肝素風乾。 化學結構上：由D-葡糖胺、L-艾杜糖醛酸、N-乙醯葡糖胺及 　　　　　　　葡糖醛酸交替組成一直鏈陰離子的黏多糖硫酸 　　　　　　　酯。 臨床上：從豬腸、牛肺中的肥大細胞提煉，以蛋白聚醣單位 　　　　　形式存在。 應用 1.抗凝血： (1)可增強抗凝血酶與凝血酶的親和力， 加速凝血酶的失活。 　(2)抑制血小板的黏附聚集。 　(3)增強蛋白c的活性，刺激血管內皮細　 　胞釋放抗凝物質和纖溶物質。 2.抑制血小板，增加血管壁的通透性，並 可調控血管新生。 應用 3.具有調血脂的作用。 4.可作用於補體系統的多個環節，以抑制系統過度啟動。與此相關，肝素還具有抗炎、抗過敏的作用。  危害 肝素的主要不良反應是易引起自發性出血，表現為各種黏膜出血、關節腔積血和傷口出血等，而肝素誘導的血小板減少症是一種藥物誘導的血小板減少症，是肝素治療中的一種嚴重併發症。藥物所致的血小板減少症主要分為兩型 ：(1)骨髓被藥物毒性作用抑制所致(2)藥物通過免疫機制破壞血小板所致。 　後者中以肝素、奎寧、奎尼丁、金鹽與磺胺類藥物發病較高。臨床症狀極不一致，血小板減少至(1.0～80)×10 9 /L，輕者無症狀，重者可因顱內出血或因肝素導致內皮細胞的免疫損害，合併危及生命的肺栓塞與動脈血栓形成致死。 危害 副作用： 　1.主要出血 　2.輕微出血 　3.骨質疏鬆 　4.高血鉀症 　5.暫時性禿頭 　6.皮膚損傷或壞死 　7.血小板減少症 其他 肝素的使用方式： 　　　由於肝素為大分子黏多醣又帶大量負電荷，所以不易通過生物膜，在腸道內又容易被破壞，故口服無效。 　　　而皮下注射血液中含藥量低常作為低單位肝素注射方式，肌肉注射易形成血腫和基部組織刺激，故常靜脈注射。靜注後，80%的肝素與血漿蛋白結合，主要由肝臟內的肝素酶分解代謝。 其他 肝素之代謝： 　　　主要是經由肝臟代謝，少部分是被網狀內皮系統代謝，低劑量的肝素可被單核吞噬細胞系統清除，其降解產物經腎臟排泄。 半衰期：　　　　　　 　　　肝素的半衰期因劑量的不同而不同，治療量的肝素的半衰期為40至90分鐘。不同的疾病也會導致其半衰期的改變，肺氣腫、肺栓塞患者的半衰期縮短，而肝腎功能障礙的患者的半衰期延長。 參考文獻 .tw/~life-science/03/30304.htm /wiki/%E5%87%9D%E8%A1%80%E5%9B%A0%E5%AD%90 /wiki/%E8%82%9D%E7%B4%A0 /wiki/%E5%87%9D%E8%A1%80 .tw/~clinmed/abst95/abst9508p107.htm .tw/dl/Med/tdm/Heparin.pdf /wiki/%E8%A1%80%E5%B0%8F%E6%9D%BF .tw/scripts/pages/zh/knowing-the-risk/vte-risk-assessment-guide/heparins/index.php .tw/Data/011/517/230401.pdf * * 肝素之結構