62013年大苗l老师笔记药理学笔记.doc

药理学 第一章 药物效应动力学 一、不良反应 1、副反应;药物在治疗剂量下所产生的与治疗目的无关的效应---选择性低--不可避免 2、毒性反应---是指药物在剂量过大或积蓄过多---可以预知和避免。 3、停药反应--回跃反应--反跳反弹 4、治疗指数：LD50（半数至死量)/ ED50(半数有效量)--越高越安全 5、拮抗药---假钥匙--有亲和力，没有内在活性，激动药--亲和力，有内在活性 第二章 药物代谢动力学（吸收、发布、排泄） 1首过消除：药物口服--经门静脉进入肝脏---进入体循环药量减少----舌下，肛门给药、静脉注射不经过肝门静脉--避免首过消除， 2血脑屏障：脂溶性高，分子小容易通过，胎盘屏障---形同虚设 3.生物利用度：药物进入全身血循环的百分率和速度---静脉注射的生物利用度为100% 4 一级消除动力学：以恒定的百分比消除，体内经过5个t1/2后，体内药物基本消除干净 零级消除动力学：药物在体内恒量消除，单位时间内消除的量不变，与血药浓度无关。 第三、四、五节 胆碱受体激动药、抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药、M受体阻断药 一、毛果芸香碱（MAO）M胆碱受体激动剂-----眼---缩瞳、减压、调节痉挛（近物清楚）三、易逆性抗胆碱酯酶药---新斯的明---具有兴奋骨骼肌作用--重症肌无力；兴奋胃肠道----腹气胀尿储溜,肠麻痹,胃潴流 四、难逆性抗胆碱酯酶--有机磷农药---带孔流水(M-阿托品),肌颤(N-碘解磷定) 五、M受体阻滞剂---阿托品作用：毛果芸香碱相反---扩瞳、升压、调节麻痹（远物清楚）---胃肠平滑肌痉挛---各种内脏疼痛----禁用于青光眼及前列腺肥大 六、胆碱酯酶复活药--碘解磷定 肾上腺素受体激动药 α受体：收缩血管--升高血压 β1受体：兴奋心肌，↑心率 ，房室传导阻滞 β2受体：舒张支气管和血管平滑肌 去甲肾上腺素：作用于α受体--来源于交感神经末梢释放的神经递质--缩血管—升压--禁忌渗透到皮下 2、肾上腺素：作用于α受体有可以β---强心—升压--（肾上腺素+阿尔法受体阻滞剂--肾上腺素翻转作用）--舒张支气管，治疗支气管哮喘--延缓局麻药吸收 多巴胺---作用在平滑肌α、β1和多巴胺受体，对β2受体无法激动---舒张肾血管，增加尿量,保护肾脏---尿少伴休克，肾衰伴休克 异丙肾上腺素---作用β受体，无法激动阿尔法受体--升率,扩管 肾上腺素受体阻断药 α受体阻滞药：酚妥拉明(α1扩张血管.降低血压)--嗜铬细胞瘤术前首选--去甲肾上腺素外漏靠酚妥拉明---引起的低血压不可加用肾上腺素--翻转现象 2、β受体阻滞药：抑制心脏,心肌收缩力下降，收缩支气管平滑肌---诱发或加重哮喘---治高压,心率失常、心绞痛, 三条禁忌---心衰,哮喘,心动缓 局部麻醉药----机制：阻断钠+内流 丁卡因：用于表面麻醉，不能侵润麻醉 普鲁卡因(最小)：不用于表面麻醉 利多卡因：常用浓度—0.25%--0.5%，快，强，久---室性率 镇静催眠药 苯二氮卓代表药物：地西泮(安定)-----作用：镇静催眠、用于癫痫持续状态、肌肉松弛、抗焦虑---对快动眼睡眠影响小（快波睡眠）----增强GABA--伽马-氨基丁酸 抗癫痫药--减少钠离子内流和抗惊厥药 癫痫部分发作首选----无论单纯和复杂卡马西平 第十一章抗帕金森病药缺多巴用了多巴还多巴 一、左旋多巴体内过程及作用 作用特点：轻：症状轻、年纪轻的患者; 作用：慢、久;两好：对肌肉僵直及运动困难疗效较好 两差：肌肉震颤疗效较差、吩噻嗪类等抗精神病药所引起者无效 左旋多巴的体内过程：肠吸收、肝脱羧、中枢少、外周多、代谢后、疗效好 卡比多巴：左旋多巴按1：10剂量合用，使进入脑内的左旋多巴浓度明显升高 苯海索（安坦）：抗震颤疗效较好，但改善僵直及动作比较差（与左旋多巴相反）氯丙嗪引起的要用安坦: 抗精神失常药（分裂抑郁狂躁） 氯丙嗪阻断的受体：多巴胺受体--精神失常、α受体--降压，降温，M受体--与肾上腺素合用-翻转作用--镇吐--抑制下丘脑的调节中枢--晕车晕船引起的呕吐无效---催乳素增加----不良反应：最常见椎体外系反应：帕金森综合症---苯海索，最严重：恶性综合征--溴隐亭 丙咪嗪：抗抑郁（非选择性抑制NA和5-HT再摄取）--增加去甲肾上腺素，焦虑，小儿尿床 三、碳酸锂：抗狂躁（↓去甲肾上腺素） 镇痛药(中毒用纳诺酮解救) 吗啡--中枢神经抑制剂----镇静、抑制呼吸、镇痛、镇咳、缩瞳、、扩血管，强心---禁忌支气管哮喘、分娩止痛、肺心病、颅脑外伤。 芬太尼--镇痛效果