第十章肾上腺素受体激动药课稿.pptVIP

第十章 肾上腺素受体激动药 去甲肾上腺素（NA） α受体激动药(去甲肾上腺素) β受体激动药(异丙肾上腺素) α 、β受体激动药(肾上腺素) 第二节 α受体激动药 去甲肾上腺素 激动受体：α1、α2、β1(弱) 只宜静脉滴注。 [药理作用] 1、血管 收缩 主要是小动脉和小静脉。 α1 皮肤、黏膜肾脑、肝、肠系膜骨骼肌 冠脉舒张。代谢产物腺苷所致？ 2、心脏 兴奋 3、血压 升高 [临床应用] 1、休克(早期，小剂量，短期使用) 由于小动脉扩张，外周阻力降低所致的低血压。过敏性休克、神经源性休克。 2、上消化道出血(稀释后口服) 3、药物中毒性低血压 氯丙嗪中毒所致的低血压应选用NA，而非AD。 [不良反应] 1、局部组织缺血坏死 普鲁卡因或酚妥拉明 2、急性肾功能衰竭 保持尿量25ml/小时 3、停药后低血压 逐渐减量 [禁忌症] 高血压、动脉粥样硬化、器质性心脏病、无尿、少尿、严重微循环障碍，孕妇禁用。 间羟胺（metaraminol, 阿拉明aramine) 〔作用〕1.直接激动α、β－R 2. 促NA释放 去氧肾上腺素（phenylephrine） 特点： 1.与间羟胺相似，（＋）α1－ R 第三节 α 、β受体激动药 肾上腺素(AD) 药理作用 1、心脏 (强效心脏兴奋药) 肾上腺素升压作用的翻转：在使用肾上腺素前，先使用α受体阻断药，可以将肾上腺素原本的升压作用取消，而只表现为血压的下降。 β2-R ---↓过敏物质释放 临床应用 1、过敏性休克 (首选) 不良反应 CNS紊乱 脑出血 心律失常 肺水肿 禁忌症 高血压、动脉硬化、器质性心脏病、 糖尿病、甲亢 多巴胺 NA前体 激动受体： D 、β1、α 药理作用 1、心脏 β1----收缩力↑、心排出量↑、大剂量心率↑ 2、血管和血压 小剂量---D1---肾、肠系膜、冠脉舒张 收缩压↑、舒张压不变、脉压↑ 大剂量---α1---皮肤、黏膜血管收缩 收缩压、舒张压↑ 、脉压不变 3、肾脏 D1----肾血管舒张、肾小球滤过率↑，排钠利尿 大剂量--- α1---肾血管收缩 临床应用 麻黄碱 提取自中药麻黄的生物碱 激动受体：α、β；促NA释放 药理作用 1、心脏 收缩力↑、心排出量↑ 、心率 2、血管 皮肤、黏膜、内脏----收缩 骨骼肌、冠脉、脑----舒张 3、血压 收缩压↑ 舒张压↑ ；脉压↑ 4、支气管平滑肌 舒张。作用弱、慢、持久。 5、CNS 兴奋。毒麻管制。 6、快速耐受性 可被摄取入囊泡，将NA置换出来，反复应用使NA耗竭。 临床应用 1、支气管哮喘(预防性给药) 2、鼻黏膜充血(0.5%-1%溶液滴鼻) 3、防止某些低血压 4、缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤黏膜症状 不良反应和禁忌症 失眠、不安、头痛、心悸。 高血压、冠心病、甲亢禁用。哺乳期妇女慎用。 第四节 β受体激动药 异丙肾上腺素(ISO) 激动受体：β1、 β2 药理作用 1、心脏 (强于AD) 收缩力↑、心率↑ 、传导↑ 2、血管 (舒张) 骨骼肌 ＞ 内脏 ＞ 冠脉 3、血压 小剂量：收缩压↑、舒张压↓、脉压↑ 大剂量：收缩压、舒张压↓ ；脉压不变 4、支气管 舒张平滑肌，缓解痉挛； 抑制过敏介质释放； 消除水肿作用较差。 5、其它 血糖、游离脂肪酸↑ 临床应用 1、支气管哮喘 舌下或气雾给药，用以控制急性发作 2、房室传导阻滞 舌下或静滴给药 3、心脏骤停 4、休克 不良反应和禁忌症 心悸、头晕、皮肤潮红。已有缺氧的支气管哮喘可发生严重心律失常而致死。 冠心病、心肌炎、甲亢禁用。 β1 受体激动药 多巴酚丁胺(dobutamine) 作用：选择性激动β1 受体，多巴酚丁胺有强大的正性肌力作用。其对心脏作用特点是在治疗剂量时能显著加强心肌收缩力，增加心输出量，却对心率影响不大，心肌耗氧量增加不多。 用途： 1、心源性休克：主要用于治疗急性心肌梗塞后或心脏直视手