第十章医药与中间体.ppt

第十章 医药与中间体 医药按药理作用分为心血管系统药物、抗菌药物（包括抗生素）、抗精神失常药、抗炎解热镇痛药、消化系统药物、抗癌药、呼吸系统药、麻醉药、催眠药和镇静药、抗癫痫药、抗组织胺药、利尿脱水药、脑血管障碍治疗药、抗寄生虫药、降血糖药、维生素类药、激素类药等 5.1 概 述 感冒药物 快克，康泰克，白加黑，康必得，速效感冒胶囊，泰诺 主要成份为对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚能抑制前列腺素的合成而产生解热作用 白加黑 成份: 每片含 日用片 夜用片对乙酰氨基酚 325mg 325mg?盐酸伪麻黄碱 30mg 30mg无水氢溴酸右美沙芬 15mg 15mg盐酸苯海拉明 - 25mg 解热镇痛止咳药 盐酸伪麻黄碱，具有选择性收缩上呼吸道毛细血 管，消除鼻咽部粘膜充血、减轻鼻塞症状。日用片 在治疗感冒中既可减轻上呼吸道粘膜充血，有明显 消除鼻塞、流涕、眼鼻搔痒、喷嚏、流泪等感冒的 前期症状；又可治疗由于感冒引起头痛、发烧、咳 嗽。?盐酸苯海拉明为抗组胺药，可减轻感冒所致的 流涕、打喷嚏等过敏症。无水氢溴酸右美沙芬为很好 的镇咳药物 N，N-二甲基-2-（二苯甲氧基）乙胺盐酸盐，能有镇静，防晕动，止吐作用，可缓解支气管平滑肌痉挛。抗过敏药物 N-甲基-3-甲氧基吗啡烃，有镇痛作用，但没有吗啡的成瘾性和吗啡样的其它副作用。 阿莫西林 非麻醉性的消炎镇痛药 — (S)-酮咯酸 利尿药：(S)-(-)-依托唑啉 减肥药— (S)-(+)-氟苯丙胺 一.药物的基本知识 1.药物效应动力学 又称药效学，主要研究药物对机体的作用及其规律，阐明药物防治疾病的机制。 2.受体理论 从分子水平阐明病理生理过程的现象，解释药物的药理作用，作用机制，药物的分子结构与效应之间关系的一种基本理论。 (1)受体具有识别特异性配基(药物)的能力，其识别的基础是二者在化学结构和空间结构的互补。 (2)配基与受体结合后方可引发生物效应，其结合具有特异性，饱和性和可逆性的特点。 (3)与受体结合的配基，其生物效应可分为激动剂和拮抗剂。 受体理论的基本特征可归纳为： 简称药动学，主要研究机体对药物的处置的动态变化。 3.药物代谢动力学 二.药物结构和药理活性 1.非特异性结构药物 2.特异性结构药物 该类药物的药性与药物的化学结构关系不大，主要与药物的物理化学性质如溶解度、解离度、表面张力有关。 也称为结构特异性药物，药物的生理活性与其化学结构密切相关。 药效团 具有相同的化学结构部分的药物，具有相同的药理作用。 化学结构不同的药物，它们以相同的机理与同一受体键合，产生同样的药理作用 三.药物发展简史 （1）《神农本草经》是我国最早的一部药物学著作，早在公元一世纪前后就系统地总结了我国古代劳动人民所积累的药物知识。该书收载药物365种，其中大部分药物至今仍广为应用，如大黄导泻、麻黄止喘、海藻治瘿。常山截疟等。 （2）《新修本草》是唐代（公元659年）的著作，收载药物844种，是世界上第一部由政府颁布的药典。《新修本草》比西方最早的纽伦堡药典还早883年。 （3）《本草纲目》是明代（公元1596年）李时珍通过长期从事医药实践，行医、采药、考证、调查、总结用药经验等，写成的巨著，分52卷，收载药物1892种，约190万字。他提出了科学的药物分类法，叙述药物的生态、形态、性味和功能，促进了祖国医药的发展。该书已受到国际医药界的广泛重视，分别被译成英、日、朝、德、法、俄；拉丁等国文字，对药物学的发展作出了杰出贡献。 （4）德国Serturner（1804）从阿片中提出吗啡，用狗实验证明有镇痛作用。 （5）法国 Magendi（1819）和 Bernald（1856），用青蛙做的经典实验，分别确定了士的宁作用于脊髓，筒箭毒碱作用于神经肌肉接头，阐明了它们的药理特点，为药理学的发展提供了可靠的实验方法。 （6）在此基础上，德国Buchheim及其Schmiedberg（1832～1921）创立了实验药理学，用动物实验方法，研究药物对机体的作用，分析药物的作用部位，从而对现代药理学的建立和发展作出了伟大贡献。 （7）本世纪初，德国Ehrich（1909）发现胂凡纳明（606）能治疗锥虫病和梅毒，从而开始用合成药物治疗传染病。 （8）德国Domagk（1935）发现磺胺类可治疗细菌感染。 （9）英国Florey（1940）在Fleming（1928）研究的基础上，从青霉菌培养液中分离出青霉素，并开始将抗生素应用于临床，开辟了抗寄生虫病和细菌感染的药物治疗，促进了化学治疗学（chemotherapy）的发展。 （10）近年