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2. ↓ afterdepolarization (后除极 ) 加快传导:消除单向传导阻滞 (促K+外流,膜电位负值↑) 减慢传导:变单阻为双阻(阻Na+内流) (2) ↑ERP 阻Na+、Ca2+内流 3. Eliminate reentry (消除折返 ) (1)改变传导 二、抗心律失常药分类 Classification of antiarrhythmic drugs Ⅰ类:钠通道阻滞药 ( Na+ channel blockers ) Ⅰa: 适度阻钠:奎尼丁、普鲁卡因胺 Ⅰb :轻度阻钠:利多卡因、苯妥英钠 Ⅰc: 明显阻钠:普罗帕酮、氟卡尼 Ⅱ类: β –R阻断剂 (β –receptor blockers ) propranolol Ⅲ类:延长APD药 (drugs prolonging APD):胺碘酮 Ⅳ类:钙通道阻断药 (Ca2+ channel blockers) 维拉帕米 类别 代表药 主要用途 Ⅰ 类:钠通道阻滞药 奎尼丁 普鲁卡因胺 广谱 广谱(主要室性) Ⅰb : 轻度阻钠 促钾外流 lidocaine phenytoin sodium 室性首选 强心甙致心 律失常首选 Ⅰa : 适度阻钠 轻度阻钾 Ⅱ 类:?-R阻断药 propranolol 室上性 窦性心动过速首选 Ⅲ类:延长APD药 胺碘酮 广谱 Ⅳ类:钙拮抗药 维拉帕米 室上性 阵发性室上性 心动过速首选 Ⅰc : 重度阻钠 氟卡尼 普罗帕酮 广谱 阻钙内流 verapamil 1. 阻Na+内流 : ↓自律性,↓传导, 2. 阻K+外流:↑ERP; 3. 广谱抗心律失常 房颤、房扑的转律,室上性、室性早搏等; 4. 不良反应较多 金鸡纳反应(胃肠道、CNS),心脏毒性等。 奎尼丁 quinidine §4 常用抗心律失常药 Individual antiarrhythmic drugs 普鲁卡因胺 procainamide 1. 作用与 quinidine 相似,较弱; 2. 广谱,主要用于室早、室速等; 利多卡因 lidocaine 1. po.首关消除明显,iv.用于危重病例; 2. 轻度阻Na+内流,明显促K+外流 ↓自律性,相对↑ERP; 3. 仅用于室性心律失常 首选 ERP绝对↑: ERP↑﹥APD↑ ERP相对↑: ERP↓﹤APD↓ 苯妥英钠 phenytoin sodium 1. 作用与lidocaine 相似; 2. 用于室性心律失常; 3. 与强心苷竞争Na+-K+-ATP酶 治疗强心苷中毒的室性心律失常首选。 普萘洛尔 propranolol 1. ↓窦房结、普氏纤维自律性; 2. ↓房室传导; 3. ↑房室结 ERP; 4. 主要用于室上性及交感兴奋所致各种 心律失常;窦性心动过速首选。 胺碘酮 amiodarone (安律酮) 1. 明显延长APD、ERP; 2. 广谱抗心律失常。 维拉帕米 verapamil(异搏定 isoptin) 1. ↓窦房结自律性, ↓房室传导; 2. ↑窦房结、房室结ERP; 3. 用于室上性心律失常 阵发性室上性心动过速 首选 Chapter 22 Antiarrhythmic drugs 抗心律失常药 药理学教研室 董淑英 Instructional Objectives (教学目标) 1. 列举抗心律失常药的基本作用。 2. 简述抗心律失常药分类、代表药及主 要临床用途。 An arrhythmia (心律失常) is an abnormality (异常) of rate, regularity, or site of origin of the cardiac impulse(冲动) or a disturbance(紊乱) in conduction (传导) that causes an alteration in the normal sequence of activation of the atria (心房) and ventricles (心室). Classification (分类) of arrhythmia According to the heart rate: arrhythmia Tac
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