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经典化学合成反应标准操作 Suzuki 反应 编者：刘德军、武伟 药明康德新药开发有限公司化学合成部 目 录 1 前言 3 1.1 Suzuki反应的通式 3 1.2 Suzuki反应的机理 3 1.3 Suzuki反应的特点及研究方向 4 2 有机硼试剂的合成 4 2.1 通过金属有机试剂制备单取代芳基硼酸 4 2.1.1 通过Grinard试剂制备单取代芳基硼酸示例 4 2.1.2 通过有机锂试剂制备单取代芳基硼酸示例 5 2.2 通过二硼烷频哪酯制备芳基硼酸酯 6 2.2.1 通过二硼烷频哪酯制备芳基硼酸酯示例（一） 9 2.2.2 通过二硼烷频哪酯制备芳基硼酸酯示例（二） 10 2.2.3 通过芳基硼酸转化为芳基硼酸酯 10 2.3 烯基硼酸酯的制备 10 2.4 烷基硼酸酯的制备 10 3 催化剂的制备 11 3.1 Pd(PPh3)4的制备 11 3.2 Pd(PPh3)2Cl2的制备 12 3.3 Pd(dppf)Cl2的制备 12 4 Suzuki偶联的应用 12 4.1 普通的芳卤和芳基硼酸的Suzuki偶联 13 4.1.1 Pd(PPh3)4-Na2CO3-DME-H2O 体系Suzuki偶联反应示例 14 4.2 大位阻芳基硼酸参与Suzuki偶联反应 14 4.3 含敏感功能团的芳基硼酸（