第十一章海洋天然药物.ppt

第十一章 海洋天然药物 概述 数据：海洋占地球表面的71％，生物量占地球总生物量的87％，生物种类达20多万种，利用率仅为1％。 生物活性：抗真菌，抗病毒，止血，抗凝血，抗肿瘤等活性。 第一节 大环内脂类 一、简单大环内脂化合物 从海洋软体动物Aplysia depilans中分离得到下列三种化合物作为一种防御的化学物质，和具有毒鱼活性。 二、内脂环含有氧环的大环内脂 从海绵类生物中分离得到具有广谱抗肿瘤活性物质和抗真菌的活性物质。例如，从苔癣虫中分离得到三种抗肿瘤活性成分，其中一种比丝裂霉素抗肿瘤活性强1400倍。 三、多聚内脂类 这类化合物酯环上的酯键超出一个，主要具有抗真菌活性。例如，从红藻中分离得到下列物质具有抗真菌作用。 四、其它大环内脂类 从被囊动物海鞘中分离得到一种化合物，在药理实验中表现出特殊的抗肿瘤活性机理，对于晚期软组织如直肠癌、乳腺癌、肺癌、黑色素瘤等显示较好的疗效。 第二节 聚醚类化合物 聚醚类化合物是海洋中的一类毒性成分，如从涡鞭毛藻中提取形成赤潮的毒性物质。从泥鳗中分离得到的西加毒素，都是聚醚类含化合物，西加毒素对交感神经有兴奋作用。 第四节 氨基酸及肽类化合物 氨基酸 活性：如海人酸具有驱虫活性。牛磺酸具有中枢性降压、抗动脉硬化、抗心律失常、改善充血性心力衰竭等作用。 肽类 如从鲑鱼、鳗鱼、鳟鱼等腮体组织中提取得到的鲑降钙素是由32个氨基酸组成的多肽，临床上用于治疗变形性骨炎、缓解骨痛、改善骨组织、治疗老年性骨质疏松、骨转移性肿瘤等。 从软体动物中分离得到一种环肽，对结核杆菌有较高的抑制作用。 芋螺毒素具有镇痛、神经保护、抗惊厥、镇咳等作用。 第四节 多糖类 海洋生物中常见的多糖：琼脂、卡拉胶、海带多糖等 生物活性：抗凝血、降血脂、止血、抗病毒、抗肿瘤等活性。 例如：从红藻中提取的多糖硫酸盐具有抑制爱滋病病毒复制。 从棘皮动物中提取的粘多糖具有抗凝血、降血脂、抗病毒、抗肿瘤等活性。 第五节 前列腺素类似药 前列腺素类似药表现出前列腺素一样的活性，此外还具有抗肿瘤的活性。例如从八放珊瑚中分离得到下列化合物就具有抗肿瘤的活性。 第六节 海洋天然产物研究概况 一、生物活性 （一）抗肿瘤 这些活性成分主要存在于海鞘、海绵、海兔、海葵、藻类和鲨鱼类生物中。 （二）神经毒素 大多的海生毒素都具有较强的神经毒素，如河豚毒素、石房哈毒素、青环海蛇毒素、海兔毒素等。 （三）心血管作用 如具有强心作用的有牛磺酸，藻酸双酯钠、甘糖脂等具有抗凝血和抗血脂的作用，D－聚甘酯已用于临床。 （四）抗AIDS 从海洋生物中提取的化合物，很多具有抗爱滋病毒的活性，如：海藻倍半萜烯氢酯能抑制AIDS病毒的DNA合成RNA；海藻硫酸多糖能够干扰HIV病毒吸附和渗入细胞，阻断病毒与靶细胞的结合。 二、分离实例 河豚毒素的分离 河豚毒素为含有胍基的化合物，该化合物不溶于水，也不溶于有机溶剂，仅能溶解于稀醋酸和稀矿酸中。 提取方法 小结 海洋天然药物常见的化合物有大环内酯类、聚醚类、氨基酸及肽类、多糖类、前列腺类似物等，主要的生物活性有：抗肿瘤、神经系统、心血管系统作用、抗菌抗病毒作用。 海洋天然药物是现代药物研究的热点。 作业布置 1.简述海洋天然药物的主要生物活性。 2.简述天然药物的主要结构类型。 主要参考文献 《天然药物化学》，科学出版社，主编：杨宏建，2009。 《天然药物化学》，河南科技出版社，主编：杨宏建，2007。 《天然药物化学》，人民卫生出版社，主编：吴立军，2006版。 * * 主讲：吴方评 A B C