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第十五章　镇静催眠药 1 抗焦虑: 小于镇静剂量时即有良好的抗焦虑作用, 可显著改善紧张、焦虑、激动和失眠等症状。是由于选择性抑制边缘系统所致 。 主要用于焦虑症。焦虑（Anxiety）：精神紧张或发作性惊恐伴有植物神经功能障碍（如头晕、胸闷、心悸、口干、尿频、尿急、出汗、震颤等）。神经官能症，神经衰弱。地西泮，氯氮卓。 作用机制 [作用机制] 第二节 巴比妥类 作用与用途 1 镇静催眠:缩短入睡时间, 减少觉醒次数。压缩短快波睡眠。 2 抗惊厥、抗癫痫: 小儿高热、破伤风、子痫、脑膜炎、脑炎及中枢兴奋药中毒引起的惊厥。苯巴比妥可用于治疗癫痫大发作及癫痫持续状态。 3 麻醉及麻醉前给药: 硫喷妥钠作静脉麻醉或诱导麻醉用; 苯巴比妥或戊巴比妥可作为麻醉前给药, 以消除患者手术前的精神紧张。 作用机制 模拟GABA作用。 激动GABA受体, 延长Cl-通道开放时间，增强Cl-内流。 不良反应 急性： 1.后遗作用: 服用催眠剂量后， 次晨可出现头晕、无力、困倦、恶心、呕吐等后遗症状, 服用较小剂量可减少。停药有反跳：多梦 2.急性中毒：安全范围较小， 一次吞服大量或静脉注射过量过快, 都可致急性中毒, 表现昏迷, 呼吸抑制,血压下降, 心动过速, 皮肤发绀, 体 温降低, 瞳孔散大。抢救措施 对症以维持呼吸和循环功能。 洗胃、导泄,碱化尿液 长期： 1.肝药酶诱导剂：耐受性。加快其它药物的代谢使药效降低, 如肾上腺皮质激素、双香豆素、地高辛等。 2.依赖性: 精神依赖性；躯体依赖性: 长期应用停药后还产生戒断症状: 失眠、兴奋、 焦虑、震颤、流涕, 甚至惊厥。 第三节 其它镇静催眠药 水合氯醛 (1)催眠:顽固性失眠及其它催眠药无效的失眠; (2) 抗惊厥: 破伤风、子痫、小儿高热等惊厥。 注意: 胃肠道刺激性强，溃疡者禁用。直肠给药刺激性小，吸收快。 心/肝/肾器质性损伤. 耐受,成瘾,戒断症状严重. 丁螺环酮 抗焦虑作用 5-HT1A受体部分激动剂,负反馈抑制5-HT释放 * * 镇静:缓解烦躁不安，使之安静. 催眠:能促进与维持近似生理睡眠. 属苯二氮卓衍生物, 包括地西泮、氟西泮, 氯氮卓, 硝基安定, 奥沙西泮和三唑仑等。 第一节 苯二氮卓类 1，4-苯并二氮卓??的衍生物 [药理作用及用途] 2.镇静催眠作用: （1）小剂量镇静：安静而嗜睡的状态。 作用快而确切 安全范围大 暂时性记忆缺失 地西泮静脉注射： 手术麻醉 心脏电击复律 内窥镜检查 （2）大剂量催眠：缩短睡眠诱导时间，延长睡眠持续时间。用于失眠症。对焦虑而致的失眠效果好。 慢波睡眠、正相睡眠 、非快速眼球运动睡眠（NREM） 脑电波呈现同步化慢波的时相 生长激素分泌 快波睡眠、异相睡眠 、快速眼球运动睡眠（REM） 脑电波呈现去同步化的时相 做梦，学习记忆 睡眠的时相 睡眠 潜伏期 反复转化约4-5次，越接近睡眠后期，异相睡眠持续时间逐步延长 觉醒 慢波睡眠 80-120分钟 快波睡眠 20-30分钟 慢波 睡眠 快波 睡眠 慢波 睡眠 快波 睡眠 觉醒 觉醒 对REM影响较小，停药后代偿性反跳较轻，由此引起的停药困难亦较小。 治疗指数高，对呼吸影响小，不引起麻醉，安全。 后遗效应较轻。 　　 对药酶诱导作用轻，不易发生耐受性。对其他药物代谢影响也轻。 依赖性和戒断症状轻。近年报道，苯二氮卓类连续应用，则可引起明显的依赖性而发生停药困难，应予警惕。 催眠作用的特点 3 抗惊厥作用和抗癫痫作用: 抑制脑内病灶放电的扩散。有很强的抗惊厥作用,地西泮和三唑仑的作用尤为明显。用于辅助治疗破伤风、子痫、小儿高热及药物中毒性惊厥。 地西泮：治疗癫痫持续状态的首选药。对于其他类型的癫痫发作则以硝西泮和氯硝西泮的疗效为较好。 4 中枢性肌松作用: 肌松，降低肌张力可用于缓解中枢神经病变及局部病变引起的肌肉强直或肌肉痉挛。 促进GABA与GABAA受体结合， Cl-通道开放的频率增加。 体内过程 口服：迅速而完全；肌注：慢而不规则；紧急：静注。 长效：T1/2 20－80h 活性代谢物：去甲西泮65－80；奥沙西泮10－20；替马西泮10－40。 不良反应 1.一般反应：头昏，嗜睡，乏力，记忆力下降。偶见共济失调。长效类后遗效应明显。 2.静注过快：呼吸循环抑制//停止 3.急性中毒：昏迷和呼吸抑制——氟马西尼 4.长期：依赖性，成瘾性，反跳现象，戒断症状。三唑仑依赖性较强。 C5取代基长而有分支（如异戊巴比妥）或双键（如司可巴比妥），则作用强而短；以苯环取代（如苯巴比妥）则有较强的抗惊厥作用； C2位的O被S取代（如硫喷妥），则脂溶性增高，静脉注射立即生效，但维持时间很短。 巴比妥类（barbitu