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药理学笔记总结
一、传出神经系统的解剖学分类:
自主神经交感神经神经节心肌、平滑肌
副交感神经换元腺体
运动神经骨骼肌
二、传出神经的递质与分类
1.胆碱能神经
(1)全部交感神经和副交感神经的节前纤维
(2)全部副交感神经的节后纤维
(3)运动神经
(4)少数交感神经的节后纤维。如支配汗腺分泌和骨骼肌血管的神经。
2.去甲肾上腺素能神经:绝大部分交感神经节后纤维。
3、其他非经典的传出神经纤维:多巴胺能神经(肾、肠系膜血管)、嘌呤能神经(胃肠道、泌尿生殖道等)、肽能神经(胃肠道中)
三、传出神经系统的受体
(一)胆碱受体
1.M胆碱受体(M-R):又可分为3种亚型,
M1–R:主要分布于胃壁细胞、神经节、CNS(中枢)
M2–R:主要分布在心脏、脑、平滑肌、传出神经突触前膜及中枢等。
M3-R:分布于外分泌腺、平滑肌、血管内皮、脑、自主神经节。
2.N胆碱受体(N-R)又分为N1受体和N2受体。
N1:主要分布自主神经节细胞膜级肾上腺髓质等。
N2:骨骼肌细胞膜神经肌肉接头。
(二)肾上腺素受体
能与AD或NA结合的受体。可分为两大类,即α型肾上腺素受体(α-R)和β型肾上腺素受体(β-R)。
α肾上腺素受体(α-R):
α1-R:主要分布在突触后膜、黏膜、内脏血管、虹膜辐射肌及腺体。
α2-R:主要分布神经末梢突触前膜。
2.β肾上腺素受体(β-R),可分为3种亚型。
β1-R:主要分布于心脏、肾小球旁系细胞。
β2-R:主要分布于平滑肌、血管、肝、支气管和去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜等。
β3-R:主要分布在脂肪细胞。
(三)多巴胺受体
主要分布于肾、肠系膜、内脏血管平滑肌。
(四)传出神经系统受体功能及其分子机制
(1)M-R:属于G蛋白耦联R。MR兴奋后与G蛋白耦联,激活磷酯酶C,增加第二信使,即1,4,5-三磷酸肌醇(IP3)、二酰基甘油(DAG),从而产生效应。
(2)N-R:属于配体门控离子通道型受体。由α、β、r、δ亚基组成五聚体的细胞膜通道。Ach与α亚基结合,可使离子通道开放,Na+、Ca2+内流,产生肌肉收缩。
(3)AD-R:属于G蛋白耦联R。具有7次跨膜区段结构。ADR兴奋后与G蛋白耦联,激活磷酯酶C,增加第二信使,即1,4,5-三磷酸肌醇(IP3)、二酰基甘油(DAG),从而产生效应。
α2-R抑制AC使cAMP减少,β-R兴奋AC使cAMP增加,产生不同效应。
四、传出神经系统的生理效应
受体激动 分布 受体激动后效应 胆碱受体 M受体 胃壁细胞 胃酸分泌增加 心脏 心率,传导减慢,收缩力减弱 皮肤、黏膜血管 舒张 血管 扩张 内脏平滑肌、支气管、胃肠道 收缩 汗腺、唾液腺 分泌增加 瞳孔括约肌,睫状肌、膀胱逼尿肌 收缩 N受体 N1受体 自主神经节、肾上腺髓质兴奋 血压升高 N2受体 骨骼肌运动终板 骨骼肌收缩 肾上腺素受体 α受体 α1受体 皮肤、黏膜、内脏平滑肌收缩 血压升高 瞳孔开大肌 扩瞳 α2受体 突触前膜负反馈调节、抑制NA释放 血压下降 β受体 β1受体 心脏 心率,传导加快,收缩力增强 β2受体 支气管平滑肌 舒张 冠状、骨骼肌血管 舒张 肝脏 肝糖元分解增加,促糖异生 多巴胺受体 D1受体 肾 血流量增加,滤过率及Na↑ 肠系膜血管,冠状血管 舒张 D2受体 呕吐、精神失常、内分泌失调
五、传出神经系统的受体分布及其效应
六、作用于传出神经系统药物的分类
七、各个药物简介:
分类 药名 途径 体内过程药理作用 临床应用 不良反应 一、胆碱受体激动药 ①M、N胆碱受体激动药 乙酰胆碱(Ach) 静注 1、M样作用:血管舒张、心脏抑制:心力↓、心率↓、传导↓;胃肠壁平滑肌及膀胱平滑肌收缩;支气管平滑肌收缩;瞳孔括约肌收缩—缩瞳腺体分泌增加
2.激动N样作用:
N1样作用:神经节兴奋
N2样作用:骨骼肌收缩 只作为药理学研究工具药 卡巴胆碱 静注 1、直接激动M、N-R,但选择性差; 限用于局部青光眼 毒性大 ②M受体激动药 毛果芸香碱(匹鲁卡品) 点滴 对眼和腺体的作用最明显
1、对眼影响(1)缩瞳(2)降低眼内压(3)调节痉挛
2、促进腺体分泌
3、兴奋平滑肌 1、青光眼(首选)
闭角型青光眼(充血性青光眼)开角型青光眼(单纯性青光眼)
2、治疗虹膜睫状体炎:与扩瞳药阿托品交替使用。
3、口腔干燥
4、对抗阿托品中毒的M样症状 过量或吸收过多出现M受体兴奋如出汗、呕吐等,可用阿托品解救 二、抗胆碱酯酶药 ①易逆性抗胆碱酯酶药 新斯的明(Neostigmine)
口服吸收少且不规则 1、兴奋骨骼肌作用强大。
2、兴奋胃肠及膀胱平滑肌作用较强。
3、减慢心率
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