《西药专业知识一》11章课稿.ppt

第11章、常用药物结构特征与作用 第一节、精神与中枢神经系统疾病用药 第二节、解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药 第三节、呼吸系统疾病用药 第四节、消化系统疾病用药 第五节、循环系统疾病用药 第六节、内分泌系统疾病用药 第七节、抗菌药物 第八节、抗病毒药物 第九节、抗肿瘤药物 知识点一、抗生素类抗菌药 将C-3位甲基上连有5-甲基-2-巯基-1，3，4-噻二唑的杂环，同时在C-7位的氨基上连有四氮唑乙酰基得到头孢唑林。主要用于治疗敏感菌所致的胆道感染、葡萄球菌引起的心内膜炎、腹膜炎，以及外科手术的预防感染和移植手术的预防感染。 知识点一、抗生素类抗菌药 第二代头孢菌素对多数β-内酰胺酶稳定，抗菌谱较第一代广，对革兰阴性菌的作用较第一代强，但抗革兰阳性菌的作用则较第一代低。 头孢氨苄的C-3位甲基以卤素替代得到的可口服的半合成头孢菌素头孢克洛，口服吸收好。氯原子取代可明显改善其药动学性质。 知识点一、抗生素类抗菌药 头孢呋辛的C-7位的氨基上连有顺式的甲氧肟基酰基侧链，头孢呋辛对酶较稳定。头孢呋辛的极性较大，其钠盐可供注射，而将其分子中的羧基与乙酰氧基-1-醇成酯得到头孢呋辛酯，提高了脂溶性，成为可以口服的药物。 知识点一、抗生素类抗菌药 第三代头孢菌素在7位的氨基侧链上以2-氨基噻唑-α-甲氧亚氨基乙酰基居多，对多数β-内酰胺酶高度稳定，抗菌谱更广，对革兰阴性菌的活性强，