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葛根及葛根素的提取 武汉大学天然产物化学及提取 学号:200622030127 主要内容: 葛根简介 主要成分 药理作用 提取方法 分离方法 含量测定方法 开发前景 葛根简介 葛根始载于《神农本草经》,被列为中品。为豆科野葛或甘葛藤的干燥根。目前,在我国为药食两用的植物。它具有解肌退热、生津止渴、透发麻疹升 阳止泻的功能。葛根中主要含有葛根素(puerarin)大豆苷(daidzin)和大豆苷元(daidzein)等异黄酮类有效成分。该成分都具有增加脑血流、改善微循环等 功效。 葛根及其提取物: 葛根的主要成分 葛根的主要有效成分是大豆苷元,大豆苷,葛根素和大豆苷元4,7-二葡萄糖甙等异黄酮类化合物。除这4种主要的黄酮物质之外,日本学者柴田承二等还从葛属植物P.Thunbergiana Benth等品种分离得到葛根素7-木糖甙;Bhutain等从葛属植物P.Tuberosa中分离得到另一种新的异黄酮类物质4,6-二乙酰基葛根素;野原稔弘等还首次从葛根中分离鉴定出金雀黄素8-芹糖基-葡萄苷和大豆黄素8-糖基-葡萄苷两种异黄酮物质。除上述主要有效成分异黄酮类化合物外,葛根中还含有少量的葛根苷(A,B,C),三萜类物质(葛皂醇A,B,C)和生物碱类物质葛根的主要有效成分中以葛根素含量为最高 葛根的药理作用 改善心脑血管系统 降血糖降血脂 抗氧化 抗肿瘤 抑制血小板聚集 增强免疫功能 改善学习记忆 改善心脑血管系统 降低血压,减慢心率,降低心肌耗氧量: 葛根对正常和高血压动物均有一定的降压作用,葛根黄酮和葛根素使正常和心肌缺血狗心率明显减慢。 扩张冠状血管,改善正常和缺血心肌的代谢:葛根总黄酮和葛根素明显扩张冠状血管,可使正常和痉挛的冠状血管扩张,且其作用随着剂量的增加而加强 降血糖降血脂 口服葛根素能使四氧嘧啶性高血糖小鼠血糖明显下降,血清胆固醇含量减少,当选用最低有效剂量的葛根素与小剂量(无效量)阿司匹林组成复方后,降血糖作用加强,且可维持24h以上,并能明显改善四氧嘧啶性小鼠的糖耐量,明显对抗肾上腺素的升血糖作用,且认为葛根素可能是葛根治疗糖尿病的主要成分,口服葛根煎液能对抗饮酒大鼠因乙醇所致的血中APOA-1降低及胆固醇,甘油三酯的升高现象。 抗氧化 体内外实验表明,葛根异黄酮明显抑制小鼠肝,肾组织及大白兔血,脑组织的脂质过氧化产物丙二醛的升高,且对提高血,脑组织中超氧化物歧化酶活性有极显著作用。本品能通过清除氧自由基和抗脂质过氧化而使酒精所致的血液粘度异常变化恢复正常状态。 抗肿瘤 大豆苷元可抑制白血细胞HL-60的增殖,大豆苷元在10~20mg/ml浓度范围内明显抑制黑色素瘤B16细胞的增殖。另外,葛根提取物对ESC癌S18O肉瘤及Lewis的肺癌均有一定的抑制作用。 抑制血小板聚集 葛根素浓度为0.25,0.5及1.0mg/ml时,在试管内均能不同程度地抑制ADP诱导的鼠血小板聚集静脉注射葛根素亦有抑制作用,葛根素浓度为0.25~3.0mg/ml在试管内对ADP和5-HT诱导的家兔,绵羊和正常人的血小板聚集也有抑制作用,葛根素0.5mg/kg还能抑制5-HT从血小板中释放,这对于治疗心绞痛和心肌梗死很有意义。 增强免疫功能 葛根使巨噬细胞(M4)的异物吞噬功能活化,而使初期感染状态下的异物排除功能增强;同时通过活化的M4对细胞性免疫施以影响。 改善学习记忆 据刘干中等用小鼠跳台法和大鼠操作式条件反射法观察了葛根醇提取物及总黄酮对动物学习记忆功能的影响结果,两者均能对抗东莨菪碱所致的小鼠记忆获得障碍和40%乙醇所致的记忆再障碍,葛根醇提取物尚能对抗东莨菪碱所致的大鼠操作式条件反射的抑制研究发现,东莨菪碱能降低小鼠大脑皮层和海马乙酰胆碱含量,并降低海马乙酰胆碱转移酶活性,这可能是葛根能改善学习记忆作用的机制。 葛根素提取方法 渗漉法 冷浸法 回流法提取法 酶提取法 超声提取 微波提取 渗漉法: 取100g葛根粉碎药材,装渗漉筒,加95%乙醇300mL浸泡12h,再加乙醇至600mL进行渗漉,将所得渗漉液抽滤,滤液回收乙醇并浓缩至稠膏状,然后真空干燥得干浸膏,称重。 冷浸法: 取100g葛根粉碎药材置500mL圆底烧瓶中,加95%乙醇200mL浸泡12h,抽滤,滤液保留,药渣加200mL95%乙醇浸泡12h,抽滤,滤液保留,药渣再加200mL95%乙醇浸泡1h,抽滤,滤液合并,回收乙醇并浓缩至稠膏状,后真空干燥得干浸膏,称重。 回流法: 取100g葛根粉碎药材置500mL圆底烧瓶中,加300mL95%乙醇回流1h,抽滤,滤液保留,药渣加300mL9
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