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EFFETTI COLLATERALI DEGLI ANTISTAMINICI DI II GENERAZIONE MENO NUMEROSI: modesta sonnolenza (PRECAUZIONI: attenzione alla guida di autoveicoli) potenziati dall’alcool nell’anziano c’è maggiore effetto sedativo . Farmaco Caratteristiche ASTEMIZOLO: Alta selettività per rec H1. Lunga emivita quindi monosomministrazione. Lunga durata del blocco H1. CETIRIZINA: Selettiva per H1. Notevole rapidità d’azione. T ?= 11 ore monosomministrazione LORATADINA: Alta affinità H1. Rapido inizio d’azione. T ?= 18 ore monosomministrazione. Riduce l’iperreattivita bronchiale specifica e aspecifica. ACRIVASTINA: Selettivo anti-H1. Escreta a livello renale (al 90% immodificata e al 10% come metabolita). Inizia ad agire in 30 min. T ?=1- 4 ore quindi 3 somministrazioni/die (8 mg/3 vv/die). ANTISTAMINICI DI II° GENERAZIONE . Farmaco Caratteristiche MIZOLASTINA: Attivo già dopo 1 ora. T ?= 14 ore e agisce per 24 ore (10 mg/die). FEXOFENADINA: è il metabolita attivo della terfenadina (dopo il passaggio dal citocromo P450) Dosaggi disponibili: 120 mg o 180 mg. Riduce l’espressione delle ICAM1 e il rilascio di IL6 e IL8. Assorbimento intestinale inibito dalla concomitante assunzione di cibo, succhi di frutta, antiacidi a base di magnesio e alluminio. LEVOCETIRIZINA Enantiomero attivo della cetirizina, impiegato alla dose di 5 mg/die, rapido assorbimento, scarsa metabolizzazione, non soggetto a racemizzazione, basso volume di distribuzione e quindi ridotto rischio di tossicità dose-dipendente. DESLORATADINA: Metabolita attivo della loratadina, rapido assorbimento, nessuna interferenza con cibo o altri farmaci, grande affinità di legame con i rec H1 e lunghi tempi di dissociazione dai rec, emivita per 6 ore, grande solubilità in acqua, farmacocinetica prevedibile. REQUISITI IDEALI DEI FARMACI ANTISTAMINICI USATI COME ANTI ALLERGICI Potente attività anti-istaminica Stabilizzazione dei mastociti Inibizione del rilascio di prodotti mastocitari (e.g. Prostaglandine, leucotrie