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国家基本药物镇痛、解热、抗炎、抗风湿、抗痛风药部分 榆次区东阳镇中心卫生院 (一)镇痛药 镇痛药可防止剧烈疼痛引起的严重生理功能紊乱，在对症治疗中具有重要意义。镇痛药 一般可分为阿片类(或麻醉性)镇痛药和非阿片类(或非麻醉性)镇痛药。前者使用后可能有成 瘾性，因此开写处方时必须严格遵守国家的相关管理规定的适应证和数量。本节包括的阿片类镇痛药为芬太尼(注射剂)和哌替啶(注射剂)。它们均为人工合成的强效麻醉性镇痛药，通过激动中枢神经系统的阿片受体而产生镇痛作用。 45. 芬太 Fentanyl 【药理学】本品为人工合成的强效麻醉性镇痛药。为阿片受体激动药，作用强度为吗啡 的 60-80 倍。本品作用迅速，维持时间短；不释放组胺；对心血管功能影响小；能抑制气管 插管时的应激反应。虽然本品对呼吸的抑制较弱，但静脉注射过快则也可抑制呼吸。可产生药物依赖(成瘾)性。本品的呼吸抑制和镇痛作用均可被纳洛酮拮抗。静脉注射 1 分钟即起效， 4 分钟达高峰，维持 30-60 分钟。肌内注射后约 7-8 分钟发生镇痛作用，可维持 1-2 小时。 肌内注射生物利用度 67%，蛋白结合率 80%，消除半衰期约 3.7 小时。主要在肝代谢，代谢产物与约 10％的原形药由肾脏排出。 【适应证】 适用于麻醉前、中、后的镇静与镇痛，是目前复合全麻中常用的药物。 【禁忌证】 (1)支气管哮喘、呼吸抑制、对本品特别敏感的患者以及重症肌无力患者禁用。2 岁以 下儿童禁用。 (2)中毒性腹泻，毒物聚积于肠腔未能排出者。 (3)遇有血液病或血管损伤出现血凝异常时，以及穿刺的局部存在炎症时，不得经硬膜 外或蛛网膜下隙给药。 【不良反应】 (1)-般不良反应为眩晕、视物模糊、恶心、呕吐、低血压、胆道括约肌痉挛、喉痉挛及 出汗等，偶有肌肉抽搐。 (2)严重不良反应为呼吸抑制、窒息、肌肉僵直及心动过缓，如不及时治疗，可发生呼 吸停止、循环抑制及心脏停搏等。 (3)大剂量快速静脉滴注时可引起颈、胸、腹壁肌强直，胸壁顺应性降低影响通气功能， 一旦出现，需用肌松药对抗。 (4)硬膜外单独注人本品镇痛时，一般 4-10 分钟起效，20 分钟脑脊液的药浓度达到峰 值，同时可有全身疹痒，作用时效 3.3-6.7 小时，而且仍有呼吸频率减慢和潮气量减小的可 能，应及时处理。 (5)本品有成瘾性。 【注意事项】 (1)本品为国家特殊管理的麻醉药品，必须严格按相关规定管理。(2)本品务必在单胺氧化酶抑制药(如呋喃唑酮、丙卡巴胁)停用 14 天以上方可给药， 而且应先试用小剂量(1/4 常用量)， 否则会发生难以预料的、 严重的并发症， 临床表现为多汗、 肌肉僵直、血压先升高后剧降、呼吸抑制、发给、昏迷、高热、惊厥，终致循环虚脱而死亡。 (3)心律失常、肝、肾功能不良、慢性梗阻性肺部疾病，呼吸储备力降低及脑外伤昏迷、 颅内压增高、脑肿瘤等易陷人呼吸抑制的患者慎用。 (4)本品药液有一定的刺激性，不得误人气管、支气管，也不得涂敷于皮肤和黏膜。 (5)快速推注本品可引起胸壁、腹壁肌肉僵硬而影响通气。 (6)儿童对本药的清除缓慢，药物半衰期延长，容易引起呼吸抑制，故儿童用药应谨慎。 (7)本药能透过胎盘屏障，成瘾产妇的新生儿可出现戒断症状，孕妇应慎用。美国食品 药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为 C 级。 (8)老年患者对本药的清除缓慢，半衰期延长，容易引起呼吸抑制，故应谨慎给药，用 量应低于常用量。 【药物相互作用】 (1)禁止与单胺氧化酶抑制药合用，如苯乙肼、帕吉林等。 (2)本品与中枢抑制药， 如催眠镇静药(巴比妥类、 地西泮等)、 抗精神病药(如吩噻嗪类)、 其他麻醉性镇痛药以及全麻药等有协同作用，合用时应慎重并适当调整剂量。 (3)本品与 80％氧化亚氮合用，可诱发心率减慢、心肌收缩减弱、心排血量减少，左室 功能欠佳者尤其明显。 (4)肌松药的用量可因本品的使用而相应减少，肌松药能解除本品的肌肉僵直，遇有呼 吸暂停，持续的时间又长，应识别这是中枢性的(系本品使用所致)，还是外周性的(由于肌 松药作用于神经肌肉接头处 NZ 受体)。 (5)本药不宜与单胺氧化酶抑制药(如呋喃唑酮、丙卡巴肼、反苯环丙胺)合用。 (6)与 M 胆碱受体阻断药(尤其是阿托品)合用时，不仅使便秘加重，还可发生麻痹性肠 梗阻和尿储留的危险。 (7)静脉注射硫酸镁后的中枢抑制(尤其是呼吸抑制和低血压)作用，会因同时使用本药 而加剧。 (8)与西布曲明合用，可发生 5 羟色胺综合征(高血压、体温降低、肌阵挛等)的危险。 (9)用本药后再使用胺碘酮可增加心血管并发症(如心排血量降低)。 (10)与纳曲酮(阿片受